7-ethyl-10-hydroxycamptothecin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

7-ethyl-10-hydroxycamptothecin (SN 38) là một công thức liposome của chất chuyển hóa hoạt động của Irinotecan [DB00762], một loại thuốc hóa trị liệu được phê duyệt để điều trị ung thư đại trực tràng tiến triển. SN 38 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị ung thư, khối u rắn tiên tiến, ung thư phổi tế bào nhỏ, ung thư đại trực tràng di căn và ung thư vú âm tính ba, trong số những người khác.

Dược động học:

Sự mắc kẹt của SN-38 trong lipomes dẫn đến dạng thuốc ổn định hơn và dễ hòa tan hơn. Điều này cho phép tăng ái lực của SN-38 với màng lipid và cải thiện việc đưa thuốc đến các vị trí khối u. SN-38 là một chất ức chế topoisomerase I gây độc tế bào hiệu quả cao.

Dược lực học:

SN-38 (7-ethyl-10-hydroxycamptothecin) là chất chuyển hóa hoạt động của Irinotecan (CPT-11). Irinotecan là một chất ức chế topoisomerase I có bán trên thị trường với tên Camptosar®. SN-38 đã được phát hiện là gây độc tế bào gấp 200 lần 2000 lần so với CPT-11, nhưng chưa được sử dụng làm thuốc chống ung thư do khả năng hòa tan kém trong dung môi dược phẩm và ái lực thấp với màng lipid. SN-38 cũng trải qua quá trình chuyển đổi thuận nghịch thành cấu trúc vòng mở không hoạt động ở pH sinh lý. LE-SN-38 là một công thức dựa trên môi mới lạ có chứa liposome phân bố kích thước đồng đều (<200nm). Hiệu quả bẫy thuốc của công thức là> 95%.