Betahistine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Betahistine (betahistin)

Loại thuốc

Thuốc chống nôn và chống chóng mặt.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 8 mg, 12 mg, 16 mg, 24 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Betahistine hấp thu dễ dàng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. 

Sau khi hấp thu, thuốc được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành acid 2-pyridylacetic (2-PAA). Nồng độ betahistine trong huyết tương rất thấp. Do đó, các phân tích dược động học dựa trên các phép đo 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu.

Cmax khi bệnh nhân ăn thấp hơn so với khi nhịn ăn. Tuy nhiên, tổng lượng hấp thu betahistine là tương tự nhau trong cả hai điều kiện, cho thấy rằng thức ăn chỉ làm chậm quá trình hấp thu betahistine.

Sau khi uống betahistine, nồng độ 2-PAA trong huyết tương (và nước tiểu) đạt tối đa 1 giờ sau khi uống và giảm dần với thời gian bán thải khoảng 3,5 giờ.

Phân bố

Tỷ lệ betahistine liên kết với protein huyết tương là dưới 5%.

Chuyển hóa

Sau khi hấp thu, betahistine được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành 2-PAA (không có hoạt tính dược lý) nhờ emzyme monoamine oxidase (MAO).

Thải trừ

2-PAA được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Trong khoảng liều từ 8 đến 48 mg, khoảng 85% liều ban đầu có mặt trong nước tiểu. 

Thời gian bán thải của betahistine là 3 - 4 giờ.

Lượng betahistine được bài tiết qua thận hoặc phân là rất nhỏ.

Dược lực học:

Betahistine ảnh hưởng đến hệ thống histaminergic:

• Betahistine hoạt động như một chất chủ vận một phần thụ thể histamine H1 và đối kháng thụ thể histamine H3 đều nằm trong mô tế bào thần kinh và có hoạt tính không đáng kể trên thụ thể H2.
• Betahistine làm tăng chuyển hoá và giải phóng histamine bằng cách ngăn chặn các thụ thể H3 tiền synap và gây ra cảm ứng điều hòa ngược của thụ thể H3.

Betahistine có thể làm tăng lưu lượng máu đến vùng ốc tai cũng như đến toàn bộ não:

• Betahistine cải thiện tuần hoàn máu trong các vân mạch của tai trong, có thể là do sự giãn các cơ vòng trước mao mạch của vi tuần hoàn tai trong.
• Betahistine cũng được chứng minh là làm tăng lưu lượng tuần hoàn máu não ở người.

Betahistine hỗ trợ điều chỉnh tiền đình:

• Betahistine đẩy nhanh quá trình phục hồi tiền đình sau khi phẫu thuật cắt dây thần, bằng cách thúc đẩy sự điều chỉnh tiền đình trung ương. Tác dụng này được đặc trưng bởi sự điều hòa chuyển hoá và giải phóng histamine, được thực hiện qua trung gian đối kháng ở thụ thể H3. Thời gian phục hồi sau khi cắt dây thần kinh tiền đình cũng giảm khi điều trị bằng betahistine.

Betahistine làm thay đổi quá trình kích hoạt tế bào thần kinh (sự phóng xung thần kinh) trong nhân tiền đình:

• Betahistine cũng có tác dụng ức chế phụ thuộc vào liều lượng đối với việc tạo ra các tế bào thần kinh tăng đột biến ở các nhân tiền đình bên và giữa, từ đó cải thiện rõ rệt về mức độ cũng như tần suất của các cơn chóng mặt trong bệnh Ménière.