Betahistine
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Betahistine (betahistin)
Loại thuốc
Thuốc chống nôn và chống chóng mặt.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 8 mg, 12 mg, 16 mg, 24 mg.
Dược động học:
Hấp thu
Betahistine hấp thu dễ dàng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa.
Sau khi hấp thu, thuốc được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành acid 2-pyridylacetic (2-PAA). Nồng độ betahistine trong huyết tương rất thấp. Do đó, các phân tích dược động học dựa trên các phép đo 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu.
Cmax khi bệnh nhân ăn thấp hơn so với khi nhịn ăn. Tuy nhiên, tổng lượng hấp thu betahistine là tương tự nhau trong cả hai điều kiện, cho thấy rằng thức ăn chỉ làm chậm quá trình hấp thu betahistine.
Sau khi uống betahistine, nồng độ 2-PAA trong huyết tương (và nước tiểu) đạt tối đa 1 giờ sau khi uống và giảm dần với thời gian bán thải khoảng 3,5 giờ.
Phân bố
Tỷ lệ betahistine liên kết với protein huyết tương là dưới 5%.
Chuyển hóa
Sau khi hấp thu, betahistine được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn thành 2-PAA (không có hoạt tính dược lý) nhờ emzyme monoamine oxidase (MAO).
Thải trừ
2-PAA được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Trong khoảng liều từ 8 đến 48 mg, khoảng 85% liều ban đầu có mặt trong nước tiểu.
Thời gian bán thải của betahistine là 3 - 4 giờ.
Lượng betahistine được bài tiết qua thận hoặc phân là rất nhỏ.
Dược lực học:
Betahistine ảnh hưởng đến hệ thống histaminergic:
- Betahistine hoạt động như một chất chủ vận một phần thụ thể histamine H1 và đối kháng thụ thể histamine H3 đều nằm trong mô tế bào thần kinh và có hoạt tính không đáng kể trên thụ thể H2.
- Betahistine làm tăng chuyển hoá và giải phóng histamine bằng cách ngăn chặn các thụ thể H3 tiền synap và gây ra cảm ứng điều hòa ngược của thụ thể H3.
Betahistine có thể làm tăng lưu lượng máu đến vùng ốc tai cũng như đến toàn bộ não:
- Betahistine cải thiện tuần hoàn máu trong các vân mạch của tai trong, có thể là do sự giãn các cơ vòng trước mao mạch của vi tuần hoàn tai trong.
- Betahistine cũng được chứng minh là làm tăng lưu lượng tuần hoàn máu não ở người.
Betahistine hỗ trợ điều chỉnh tiền đình:
- Betahistine đẩy nhanh quá trình phục hồi tiền đình sau khi phẫu thuật cắt dây thần, bằng cách thúc đẩy sự điều chỉnh tiền đình trung ương. Tác dụng này được đặc trưng bởi sự điều hòa chuyển hoá và giải phóng histamine, được thực hiện qua trung gian đối kháng ở thụ thể H3. Thời gian phục hồi sau khi cắt dây thần kinh tiền đình cũng giảm khi điều trị bằng betahistine.
Betahistine làm thay đổi quá trình kích hoạt tế bào thần kinh (sự phóng xung thần kinh) trong nhân tiền đình:
- Betahistine cũng có tác dụng ức chế phụ thuộc vào liều lượng đối với việc tạo ra các tế bào thần kinh tăng đột biến ở các nhân tiền đình bên và giữa, từ đó cải thiện rõ rệt về mức độ cũng như tần suất của các cơn chóng mặt trong bệnh Ménière.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Podophyllum Resin, Podophyllin (nhựa Podophylum).
Loại thuốc
Thuốc làm tróc lớp sừng da. Thuốc gây độc tế bào (tại chỗ).
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch nhựa Podophylum dùng bôi ngoài 11,5% (trong cồn thuốc kép Benzoin 10% và Ethanol 70,5%); 25% (trong cồn thuốc kép Benzoin Ethanol).
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Miconazole (Miconazol)
Loại thuốc
Nhóm imidazole chống nấm
Dạng thuốc và hàm lượng
Miconazole thường được dùng dưới dạng miconazole nitrat;
Kem, mỡ 2% (9 g, 15 g, 30 g, 45 g);
Kem bôi âm đạo 2% (35 g, 45 g tương đương với 7 liều);
Dung dịch bôi 2% (30 ml, 60 ml);
Thuốc xịt tại chỗ 2% (105 ml);
Bột 2% (45 g, 90 g, 113 g);
Cồn 2% có rượu (7,39 ml, 29,57 ml);
Gói kép: Thuốc đạn (200 mg, 3 viên) và kem bôi ngoài 2% (9 g);
Viên đạn đặt âm đạo: 100 mg (7 viên), 200 mg (3 viên), 400 mg (3 viên);
Thuốc tiêm: 1% (10 mg/ml, 20 ml).
Methylchloroisothiazolinone (MCI) là một chất có cấu trúc isothiazolinone, thường được sử dụng làm chất bảo quản với đặc tính kháng khuẩn và kháng nấm. Với đặc tính này, MCI là thành phần bảo quản trong nhiều loại mỹ phẩm, kem dưỡng da và chất tẩy trang bán sẵn trên thị trường.
Tuy nhiên, MCI có thể gây dị ứng; một số tác dụng phụ của nó bao gồm da bong tróc hoặc có vảy, nổi mụn, mẩn đỏ hoặc ngứa và sưng vừa đến nặng ở vùng mắt. Hiệp hội Viêm da tiếp xúc Hoa Kỳ đã khẳng định Methylchloroisothiazolinone là "Chất gây dị ứng tiếp xúc của năm" cho năm 2013.
Methylchloroisothiazolinone là gì?
Methylchloroisothiazolinone là một hóa chất được sử dụng trong các sản phẩm chăm sóc da, chất tẩy rửa gia dụng và các sản phẩm công nghiệp như một chất bảo quản, thường được trộn với methylisothiazolinone và sự kết hợp này đôi khi được gọi là Kathon CG hoặc Euxyl K 100.
Methylchloroisothiazolinone được sử dụng lần đầu tiên ở Châu Âu vào những năm 1970 và Hoa Kỳ vào những năm 1980. Khuyến nghị ban đầu của Châu Âu là sử dụng nồng độ 0,003% hoặc 30 phần triệu (ppm). Điều này dẫn đến nhiều phản ứng dị ứng. Khuyến nghị sau đó đã thay đổi thành 15 ppm trong sản phẩm rửa mặt và 7,5 ppm trong mỹ phẩm.
Năm 2000, các công ty bắt đầu sử dụng methylisothiazolinone trong các sản phẩm công nghiệp. Đến năm 2005, một số công ty mỹ phẩm đã sử dụng tới 50 đến 100 ppm. Đã có báo cáo về nhiều phản ứng hơn với methylchloroisothiazolinone, methylisothiazolinone và sự kết hợp của cả hai.
Một số quốc gia như Canada không cho phép sử dụng methylchloroisothiazolinone như một thành phần duy nhất, nó phải được kết hợp với methylisothiazolinone và chỉ có thể được sử dụng trong các sản phẩm rửa mặt ở nồng độ 15 ppm.
Ngày nay, thường tìm thấy methylchloroisothiazolinone trong các sản phẩm chăm sóc da và mỹ phẩm, bao gồm:
- Dầu gội đầu;
- Thuốc nhuộm tóc;
- Chất tẩy trắng;
- Kem chống nắng;
- Khăn lau em bé;
- Kẻ mắt;
- Má hồng;
- Bột phủ;
- Tẩy trang;
- Làm móng;
- Sản phẩm tẩy lông;
- Xà phòng;
- Xà phòng và dầu gội đầu dành cho trẻ em.

Ngoài ra cũng sẽ thấy nó trong nhiều sản phẩm làm sạch và công nghiệp, chẳng hạn như:
- Sơn;
- Keo dán;
- Xà phòng giặt;
- Xà phòng rửa chén;
- Tẩy vết bẩn;
- Nước xả vải;
- Nước lau kính;
- Bột giặt.
Điều chế sản xuất Methylchloroisothiazolinone
Chưa có báo cáo về phương pháp điều chế sản xuất của chất này.
Cơ chế hoạt động
Chưa có báo cáo về cơ chế hoạt động của chất này.
Sản phẩm liên quan










