Acetohexamide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một tác nhân hạ đường huyết sulfonylurea được chuyển hóa ở gan thành 1-hydrohexamide. Acetohexamide đã bị ngừng sử dụng tại thị trường Mỹ.

Dược động học:

Sulfonylureas như acetohexamide liên kết với kênh K ⁺ phụ thuộc ATP trên màng tế bào của các tế bào beta tuyến tụy. Điều này ức chế một dòng thuốc bổ, siêu phân cực kali, làm cho điện thế trên màng trở nên tích cực hơn. Sự khử cực này mở ra các kênh Ca ^{2+ có} điện áp. Sự gia tăng canxi nội bào dẫn đến tăng phản ứng tổng hợp insulin granulae với màng tế bào, và do đó tăng tiết insulin (pro).

Dược lực học:

Acetohexamide là một sulfonylurea uống thế hệ đầu tiên, tác dụng trung gian. Nó làm giảm lượng đường trong máu bằng cách kích thích các tế bào beta tuyến tụy tiết ra insulin và bằng cách giúp cơ thể sử dụng insulin hiệu quả. Tuyến tụy phải sản xuất insulin để thuốc này hoạt động. Acetohexamide có hiệu lực bằng một phần ba chlorpropamide và gấp đôi hiệu lực của tolbutamide; tuy nhiên, hiệu quả hạ đường huyết tương tự xảy ra với liều sulfonylureas tương đương.