Nimodipine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nimodipine (Nimodipin)

Loại thuốc

Thuốc chẹn kênh calci dẫn xuất của 1,4-dihydropyridin, tác dụng ưu tiên trên mạch máu não.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Nang mềm 30 mg. 
• Viên nén 30 mg. 
• Dịch  tiêm  truyền: Lọ 10 mg/50 ml, chứa các tá dược: Ethanol 20%, Macrogol 400 17%, Natri Citrat Dihydrat, Acid Citric khan và nước để tiêm.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc Nimodipine được hấp thu nhanh sau khi uống, và thường đạt nồng độ đỉnh sau 1 giờ. Sinh khả dụng của Nimodipine trung bình 13% sau khi uống. Sinh khả dụng tăng lên có ý nghĩa ở người bệnh xơ gan, với nồng độ tối đa xấp xỉ gấp đôi so với người bình thường, do đó cần phải giảm liều ở nhóm người bệnh này. Ở nam giới khỏe mạnh, uống nang Nimodipine sau bữa điểm tâm thông thường, nồng độ đỉnh huyết tương giảm 68% và sinh khả dụng giảm 38% so với uống thuốc lúc đói.

Phân bố

Khi dùng thuốc Nimodipine mỗi ngày 3 lần trong 7 ngày, không thấy có dấu hiệu tích lũy. Trên 95% Nimodipine liên kết với protein huyết tương. Trong phạm vi 10 nanogam/ml - 10 microgam/ml, sự liên kết này không phụ thuộc vào nồng độ. Thể tích phân bố 0,94 - 2,3 lít/kg. Nimodipine phân bố giới hạn vào dịch não tủy 0,77 nanogam/ml so với 6,9 nanogam/ml trong huyết tương, thuốc qua nhau thai với một lượng nhỏ trên động vật, thuốc phân bố trong sữa với nồng độ lớn hơn trong huyết tương mẹ.

Chuyển hóa

Chuyển hóa qua gan lần đầu cao.

Thải trừ

• Nửa đời thải trừ cuối cùng xấp xỉ 8 - 9 giờ, nhưng tốc độ thải trừ sớm nhanh hơn nhiều, tương đương với một nửa đời bằng 1 - 2 giờ; vì vậy phải dùng thuốc chia làm nhiều lần (cứ 4 giờ một lần).
• Thuốc Nimodipine được thải trừ phần lớn dưới dạng chuyển hóa, và dưới 1% qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi. Có nhiều chất chuyển hóa, tất cả đều không có hoạt tính hoặc kém tác dụng nhiều so với thuốc mẹ. Thuốc không bị mất đi khi thẩm phân phúc mạc và thẩm phân máu.

Dược lực học:

Nimodipine là dẫn chất Dihydropyridin, có tác dụng ức chế chọn lọc dòng ion calci đi qua các kênh calci chậm phụ thuộc điện thế ở màng tế bào cơ tim, cơ trơn mạch máu và tế bào thần kinh. So sánh tác dụng giãn mạch với các thuốc chẹn calci khác, Nimodipine tác dụng ưu tiên trên hệ mạch não, có lẽ vì Nimodipine ưa mỡ nhiều nên dễ dàng đi qua hàng rào máu - não và phân bố rộng rãi trong mô não.

Nimodipine làm giảm tác động của thiếu máu cục bộ ở não và làm giảm nguy cơ co mạch não sau chảy máu dưới màng nhện. Tác dụng tốt của Nimodipine là do làm giãn các mạch não nhỏ co thắt, dẫn đến cải thiện tuần hoàn bàng hệ, dự phòng co thắt mạch và quá tải calci trong tế bào thần kinh bị bệnh.

Nimodipine được dùng chủ yếu để điều trị cho người bệnh có suy giảm thần kinh do co thắt mạch não sau chảy máu dưới màng nhện. Không thấy có nguy cơ chảy máu mới do điều trị với Nimodipine.