Almotriptan

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Almotriptan

Loại thuốc

Chất chủ vận chọn lọc thụ thể 5-HT1

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 12,5mg

Dược động học:

Hấp thu

Almotriptan được hấp thu tốt với sinh khả dụng đường uống khoảng 70%. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được từ 1,5 đến 3,0 giờ sau khi dùng. Tốc độ và mức độ hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. 

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều almotriptan cho người tình nguyện khỏe mạnh, thể tích phân bố là 195 L. 

Chuyển hóa

Con đường chuyển hóa chính của almotriptan là quá trình khử amin oxy hóa bởi emzyme monoamine oxidase (MAO-A) thành chất chuyển hóa indole acetic. Cytochrome P450 (CYP 3A4 và 2D6) và flavin mono-oxygenase là những enzyme khác tham gia vào quá trình chuyển hóa almotriptan. Không có chất chuyển hóa nào có hoạt tính dược lý đáng kể.

Thải trừ

Hơn 75% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu và phần còn lại qua phân. Khoảng 50% lượng bài tiết qua nước tiểu và phân là almotriptan dưới dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải (T1/2) khoảng 3,5 giờ ở người khỏe mạnh.

Dược lực học:

Almotriptan là chất chủ vận chọn lọc thụ thể 5-HT1B và 5-HT1D. Các thụ thể này điều hoà sự co mạch của một số mạch máu ở sọ. Almotriptan cũng tương tác với hệ thống dây thần kinh sinh ba, ức chế sự thoát mạch của protein huyết tương từ các mạch máu màng cứng sau khi kích thích hạch sinh ba, đây là một đặc điểm của viêm dây thần kinh liên quan đến sinh lý bệnh của chứng đau nửa đầu.

Almotriptan không có hoạt tính mạnh trên các thụ thể 5-HT khác và không có ái lực mạnh với các vị trí liên kết adrenergic, adenosine, angiotensin, dopamine, endothelin hoặc tachykinin. Hiệu quả của almotriptan trong điều trị cấp tính các cơn đau nửa đầu đã được thiết lập trong bốn thử nghiệm lâm sàng đa trung tâm, có đối chứng với giả dược bao gồm hơn 700 bệnh nhân được dùng 12,5 mg.

Ngoài ra, almotriptan làm giảm triệu chứng buồn nôn, sợ ánh sáng, sợ âm thanh liên quan đến các cơn đau nửa đầu.