Pemetrexed

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pemetrexed (Pemetrexed Dinatri Hemipentahydrat)

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư, chất đồng đẳng của Acid Folic

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột đông khô pha dung dịch tiêm truyền: 100 mg, 500 mg

Dược động học:

Hấp thu

Tổng lượng thuốc hấp thu trong cơ thể (AUC) và nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) sẽ tăng tương ứng với liều.

Dược động học của Pemetrexed không thay đổi qua nhiều chu kỳ điều trị.

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là 9 lít/m².

Pemetrexed liên kết với protein tới 81%.

Chuyển hóa

Pemetrexed ít bị chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Pemetrexed bị thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi qua thận.

Thời gian bán hủy là 3,5 giờ.

Dược lực học:

Pemetrexed là thuốc kháng folate chống ung thư đa đích, hoạt động theo cơ chế ngăn chặn quá trình chuyển hóa phụ thuộc folate, cần thiết cho sự nhân lên của tế bào.

Pemetrexed ức chế enzym thymidylate synthase (TS), Dihydrofolate reductase (DHFR), và Glycinamide ribonucleotide formyl transferase (GARFT), là các enzym quan trọng, phụ thuộc folate trong quá trình sinh tổng hợp nucleotide thymidine và purine.

Pemetrexed được vận chuyển vào trong tế bào thông qua chất mang khủ folate và hệ thống vận chuyển folate gắn protein màng tế bào.

Khi vào trong tế bào, pemetrexed bị chuyển đổi nhanh thành dạng polyglutamat bởi enzym folylpolyglutamat synthetase. Dạng này được giữ lại trong tế bào, ngoài ra nó còn là chất ức chế mạnh hơn TS và GARFT.

Các chất chuyển hóa polyglutamate có thời gian bán thải trong tế bào cao hơn, dẫn đến kéo dài thời gian tác dụng của thuốc ở các tế bào ác tính.