Inositol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Inositol.

Loại thuốc

A11HA - Các chế phẩm vitamin đơn giản, thực phẩm bảo vệ sức khỏe.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 250mg, 400mg, 500mg
• Viên nang mềm: 500mg
• Viên nén tác dụng kéo dài: 400mg

Dược động học:

Hấp thu

Inositol được hấp thu từ ruột non. Ở những bệnh nhân thiếu inositol, nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống inositol được ghi nhận là 4 giờ. Inositol được hấp thụ bởi các mô thông qua chất đồng vận chuyển inositol phụ thuộc natri, chất này cũng làm trung gian cho sự hấp thu glucose. Uống inositol được đăng ký để tạo ra nồng độ tối đa trong huyết tương là 36 - 45 mcg.

Phân bố

Hồ sơ dược động học của inositol đã được nghiên cứu ở trẻ sinh non và thể tích phân phối ước tính được báo cáo là 0,5115 L / kg. Người ta cho rằng inositol có thể được tìm thấy liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Người ta cho rằng inositol được chuyển hóa thành phosphoinositol và sau đó chuyển thành phosphatylinositol-4,5-biphosphat là tiền chất của các chất truyền tin thứ hai. Inositol có thể được chuyển đổi thành D-chiro-inositol thông qua hoạt động của một epimerase. Các sửa đổi thông thường đối với cấu trúc inositol dường như là giữa tất cả các đồng phân khác nhau. 

Thải trừ

Phần lớn liều dùng được thải trừ qua nước tiểu. Hồ sơ dược động học của inositol đã được nghiên cứu ở trẻ sinh non và thời gian bán thải ước tính được báo cáo là 5,22 giờ và tỷ lệ thanh thải ước tính được báo cáo là 0,0679 L.kg/h.

Dược lực học:

Inositol là một tập hợp của chín đồng phân lập thể khác nhau nhưng tên thường được dùng để chỉ loại inositol phổ biến nhất là myo-inositol. Myo-inositol là cis-1,2,3,5-trans-4,6-cyclohexanehexol và nó được điều chế từ chiết xuất nước của hạt ngô bằng cách kết tủa và thủy phân phytate thô. Các phân tử này có cấu trúc tương tự như glucose và tham gia vào quá trình truyền tín hiệu tế bào. Nó được coi là một giả vitamin vì nó là một phân tử không đủ điều kiện để trở thành một vitamin thiết yếu bởi vì mặc dù sự hiện diện của nó rất quan trọng trong cơ thể, sự thiếu hụt trong phân tử này không chuyển thành tình trạng bệnh tật.

Inositol có thể kích thích sự hấp thu glucose trong các tế bào cơ xương, cho phép giảm lượng đường trong máu. Hiệu ứng này sau đó được xem là giảm nồng độ glucose trong nước tiểu và cho thấy giảm lượng đường trong máu cao. 

Trong hội chứng buồng trứng đa nang (PCOS), việc sử dụng inositol đã làm thuyên giảm các triệu chứng cũng như giảm tiết hormone nam, điều chỉnh mức cholesterol, và phân hủy chất béo hiệu quả hơn, cho phép giảm đáng kể khối lượng cơ thể và cảm giác thèm ăn. Các báo cáo đã chỉ ra rằng kháng insulin đóng một vai trò quan trọng trong sự phát triển lâm sàng của PCOS. Sự hiện diện của tăng insulin máu có thể gây ra sự dư thừa trong sản xuất androgen bằng cách kích thích buồng trứng sản xuất androgen và giảm nồng độ huyết thanh globulin gắn kết hormone sinh dục. Một trong những cơ chế của sự thiếu hụt insulin được cho là có liên quan đến sự thiếu hụt inositol trong inositolphosphoglycans. Việc sử dụng inositol cho phép nó hoạt động như một sứ giả trực tiếp của tín hiệu insulin và cải thiện sự hấp thu glucose của mô. Cơ chế này được ngoại suy cho các chức năng của nó trong điều trị bệnh tiểu đường, hội chứng chuyển hóa và giảm cân.

Trong các trường hợp vô sinh, inositol đã được chứng minh để tăng số lượng tinh trùng và khả năng di chuyển, cũng như nâng cao chất lượng tổng thể của tế bào trứng và phôi. 

Trong não, inositol đã được chứng minh là làm tăng độ nhạy cảm của thụ thể serotonin. Hoạt động này tạo ra sự gia tăng trong việc phát hành GABA. Một số tác động quan sát được trong não làm giảm các triệu chứng lo âu và rối loạn ám ảnh cưỡng chế. Ở liều lượng cao, nó đã được chứng minh là có thể làm giảm các cơn hoảng sợ. Cơ chế hoạt động của inositol trong rối loạn não chưa được hiểu đầy đủ nhưng người ta cho rằng nó có thể tham gia vào quá trình tổng hợp chất dẫn truyền thần kinh và nó là tiền thân của chu trình phosphatidylinositol. Sự thay đổi xảy ra trong chu kỳ mô phỏng khi kích hoạt thụ thể sau synap nhưng không kích hoạt thụ thể. Hoạt động này gây ra một sự kích hoạt giả nhằm điều chỉnh hoạt động của các monoamine và các chất dẫn truyền thần kinh khác.

Trong nghiên cứu ung thư, inositol đã thu hút được sự quan tâm vì nó có thể hoạt động như một chất chống oxy hóa, chống viêm và dường như tăng cường các đặc tính miễn dịch. Trong bệnh ung thư, cơ chế hoạt động của inositol vẫn chưa được hiểu đầy đủ.