Flurazepam

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Flurazepam

Loại thuốc

Thuốc ngủ nhóm benzodiazepin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang (dạng muối dihydroclorid): 15 mg, 30 mg (30 mg flurazepam dihydroclorid tương đương 25,3 mg flurazepam).

Viên nén (dạng muối monohydroclorid): 15 mg, 30 mg (32,8 mg flurazepam monohydroclorid tương đương 30 mg flurazepam).

Dược động học:

Hấp thu

Flurazepam được hấp thu nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống thuốc 30 - 60 phút. Tác dụng gây ngủ bắt đầu sau 15 - 45 phút và thời gian tác dụng kéo dài 7 - 8 giờ sau khi uống flurazepam liều thông thường.

Phân bố

Flurazepam có thể tích phân bố là 22 ± 7 lít/kg và tỉ lệ liên kết trong huyết tương là 96,6%.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa lần đầu qua gan nhờ cytochrom P450 tạo thành sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính là N-desalkylflurazepam. 

Thải trừ

Hệ số thanh thải của flurazepam là 4,5 ± 2,3 ml/phút/kg. Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng liên hợp. Thời gian bán thải của N-desalkylflurazepam từ 47 - 100 giờ hoặc dài hơn.

Dược lực học:

Flurazepam thuộc dẫn xuất benzodiazepin có tác dụng kéo dài. Thuốc có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương gồm gây ngủ, an thần, giãn cơ và chống co giật nhưng chủ yếu được dùng điều trị mất ngủ. Flurazepam chỉ có tác dụng điều trị triệu chứng, không điều trị được nguyên nhân gây bệnh. Hơn nữa, việc sử dụng thuốc này thường xuyên sẽ làm tăng nguy cơ phụ thuộc thuốc, do đó thuốc chỉ được dùng điều trị trong thời gian ngắn.

Cơ chế tác dụng của flurazepam giống như các benzodiazepin khác, thuốc gắn đặc hiệu với các thụ thể benzodiazepin làm tăng ái lực của acid gamma aminobutyric (GABA) trên phức hợp thụ thể GABA - kênh Cl- do đó làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương.