Carisoprodol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Carisoprodol

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ xương

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 350mg, 250mg.

Dược động học:

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 1,5–2 giờ. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Thời gian thuốc khởi phát thường trong vòng 30 phút. Thời gian thuốc tác động khoảng 4-6 giờ.

Phân bố

Carisoprodol phân bố nhanh vào hệ thần kinh trung ương. Thuốc cũng đi qua nhau thai; phân phối vào sữa với nồng độ cao gấp 2-4 lần so với nồng độ trong huyết tương của mẹ.

Chuyển hóa

Carisoprodol chuyển hóa ở gan bởi CYP2C19. Một số chất chuyển hóa (meprobamate, hydroxycarisoprodol, hydroxymeprobamate) đã được xác định, meprobamate là chất chuyển hóa có hoạt tính chính.

Thải trừ

Thải trừ qua thận và một phần không qua thận. Thời gian bán thải của carisoprodol khoảng 2 giờ và meprobamate khoảng 10 giờ. Có thể loại bỏ thuốc bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc. Sự tích lũy Carisoprodol có thể xảy ra ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Dược lực học:

Carisoprodol là thuốc ức chế thần kinh trung ương với tác dụng an thần và giãn cơ xương.

Cơ chế hoạt động chính xác không được biết đến; tác dụng giãn cơ xương tối thiểu có thể liên quan đến an thần. Trong các nghiên cứu trên động vật, sự giãn cơ do carisoprodol gây ra có liên quan đến sự thay đổi hoạt động giữa các dây thần kinh trong tủy sống và trong quá trình hình thành hệ lưới ly tâm của não. Một chất chuyển hóa của carisoprodol, meprobamate, có đặc tính giải lo âu và an thần.

Carisoprodol không có tác dụng giãn cơ trực tiếp; không làm giảm dẫn truyền thần kinh, dẫn truyền thần kinh cơ, hoặc kích thích cơ.

Ở động vật, thuốc ngăn chặn hoạt động giữa các dây thần kinh trong quá trình hình thành lưới và tủy sống giảm dần.

Có thể thay đổi nhận thức trung ương về cơn đau mà không làm mất phản xạ đau ngoại vi và có thể có hoạt tính hạ sốt nhẹ.