Digoxin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Digoxin

Loại thuốc

Glycosid trợ tim. Thuốc chống loạn nhịp.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Nang chứa dịch lỏng: 50 microgam, 100 microgam, 200 microgam.
• Cồn ngọt: 50 microgam/ml (60 ml).
• Viên nén: 125 microgam, 250 microgam, 500 microgam.
• Thuốc tiêm: 100 microgam/ml (1 ml), 250 microgam/ml (2 ml).

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống 1 viên nén hoặc cồn ngọt, khoảng 60 - 85% liều được hấp thu. Viên nang hấp thu khoảng 90 - 100%. Hấp thu chủ yếu ở ruột non. Thức ăn làm chậm tốc độ hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu.

Phân bố

Khoảng 20 - 30% Digoxin trong máu gắn vào protein huyết tương. Ở người suy thận nặng, thể tích phân bố Digoxin nhỏ hơn so với người bình thường.

Digoxin được phân bố rộng rãi trong các mô cơ thể, nồng độ cao nhất thấy ở tim, thận, ruột, dạ dày, gan, cơ xương. Nồng độ thấp nhất ở huyết tương và não.

Chuyển hóa

Một lượng nhỏ Digoxin được chuyển hóa, nhưng mức độ chuyển hóa thay đổi. Một số chuyển hóa được coi là ở gan, nhưng Digoxin rõ ràng được chuyển hóa do vi khuẩn ở trong lòng đại tràng sau khi uống và có khả năng đào thải qua mật sau khi tiêm tĩnh mạch.

Thải trừ

Thời gian bán thải ở người có chức năng thận bình thường: 34 - 44 giờ, kéo dài ở người suy thận 4,5 ngày hoặc lâu hơn. Kéo dài ở người giảm năng giáp và giảm ở người tăng năng giáp, không thay đổi ở người có lỗ dò mật.

Dược lực học:

Digoxin là một glycosid trợ tim thu từ lá Digitalis lanata.

Tác dụng chính của Digoxin là làm tăng lực co bóp cơ tim (tác dụng co cơ tim dương tính) và làm tăng lưu lượng tim. Tăng tính co bóp cơ tim là do Digoxin ức chế bơm Na+/K+ ATPase ở màng cơ tim làm cho sự trao đổi natri trong tế bào với kali ngoài tế bào nhằm cân bằng ion bị ức chế.

Digoxin làm giảm tính dẫn truyền của tim, đặc biệt là dẫn truyền qua nút nhĩ thất.

Digoxin cũng có tác dụng trực tiếp lên cơ trơn mạch máu và có tác dụng gián tiếp trên hệ thần kinh tự chủ, và đặc biệt gây tăng hoạt tính thần kinh đối giao cảm. Giảm hoạt tính thần kinh giao cảm. Tăng tính kích thích sợi cơ tim ở liều cao trên liều điều trị do rút ngắn thời gian trơ, tăng tính tự động tế bào.