Apixaban

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Apixaban

Loại thuốc

Thuốc chống huyết khối, thuốc ức chế yếu tố Xa trực tiếp

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim chứa 2,5 mg hoăc 5 mg apixaban

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 50%. Apixaban được hấp thu nhanh chóng với nồng độ tối đa (Cmax) xuất hiện từ 3 đến 4 giờ sau khi uống viên. Uống cùng với thức ăn không ảnh hưởng đến apixaban AUC hoặc C tối đa ở liều 10 mg. Apixaban có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương khoảng 87%. Thể tích phân phối (Vss) là khoảng 21 lít.

Chuyển hóa và thải trừ

Apixaban được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4/ 5 và ít qua CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 và 2J2. O-demethyl hóa và hydroxyl hóa ở gốc 3-oxopiperidinyl là những vị trí chính của quá trình biến đổi sinh học.. 

Apixaban có nhiều đường thải trừ. Khoảng 25% được thải trừ ở dạng chất chuyển hóa, với phần lớn được đào thải qua phân. Thải trừ qua thận khoảng 27%. Có thể thải trừ thêm qua mật và ruột.

Apixaban có độ thanh thải khoảng 3,3 L/ h và thời gian bán thải khoảng 12 giờ.

Dược lực học:

Apixaban là một chất ức chế hoạt tính mạnh, ức chế, trực tiếp, thuận nghịch và có tính chọn lọc cao đối với yếu tố Xa. Không đòi hỏi phải có antithrombin III để có tác dụng cống huyết khối.

Apixaban ức chế hoạt động của yếu tố Xa tự do và Xa liên kết với cục máu đông và prothrombinase. Apixaban không có tác dụng trực tiếp lên kết tập tiểu cầu, nhưng gián tiếp ức chế sự kết tập tiểu cầu do thrombin gây ra. Bằng cách ức chế yếu tố Xa, apixaban ngăn chặn sự tạo thrombin và sự hình thành của huyết khối.