Bromodiphenhydramine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bromodiphenhydramine

Loại thuốc

Thuốc kháng histamine.

Thành phần (nếu có nhiều thành phần)

Bromodiphenhydramine, codeine.

Dạng thuốc và hàm lượng

Siro uống, bromodiphenhydramine 2,5 mg/ml, codeine 2 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Bromodiphenhydramine hấp thu tốt qua đường tiêu hoá.

Phân bố

Bromodiphenhydramine liên kết với protein huyết tương cao, khoảng 96%.

Chuyển hóa

Bromodiphenhydramine chuyển hoá qua gan thông qua hệ thống cytochrome P450.

Thải trừ

Thời gian bán thải của bromodiphenhydramine từ 1 đến 5 giờ.

Dược lực học:

Bromodiphenhydramine là thuốc kháng histamine thuộc nhóm ethanolamine. Thuốc kháng histamine ethanolamine có hoạt tính kháng muscarinic đáng kể và tạo ra tác dụng an thần rõ rệt ở hầu hết bệnh nhân.

Ngoài các triệu chứng dị ứng thông thường, thuốc còn điều trị ho khó chịu và buồn nôn, nôn, chóng mặt liên quan đến say tàu xe. Nó cũng được sử dụng phổ biến để điều trị các triệu chứng ngoại tháp do thuốc gây ra cũng như điều trị các trường hợp nhẹ của bệnh Parkinson.

Thay vì ngăn cản sự giải phóng histamine, cũng như cromolyn và nedocromil, bromodiphenhydramine cạnh tranh với histamine tự do để gắn kết tại các vị trí thụ thể HA. Bromodiphenhydramine đối kháng cạnh tranh tác dụng của histamine trên thụ thể HA ở đường tiêu hóa, tử cung, các mạch máu lớn và cơ phế quản.

Các dẫn xuất etanolamine có hoạt tính kháng cholinergic mạnh hơn các thuốc kháng histamine khác, có thể là nguyên nhân gây ra tác dụng chống động kinh của bromodiphenhydramine. Bromodiphenhydramine tác dụng kháng cholinergic, do đó có tác dụng chống nôn trung ương.

Cơ chế tác động

Bromodiphenhydramine cạnh tranh với histamine tự do để gắn kết tại các vị trí thụ thể HA. Điều này đối kháng tác động của histamine lên thụ thể HA, dẫn đến giảm các triệu chứng tiêu cực do liên kết thụ thể histamine HA gây ra.