Buspirone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Buspirone (buspiron)

Loại thuốc

Thuốc giải lo âu dẫn chất azaspirodecanedione 

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 5 mg, 10 mg

Dược động học:

Hấp thu

Buspirone hấp thu nhanh chóng ở đường tiêu hoá nhưng bị chuyển hoá mạnh trước khi vào tuần hoàn chung. Nồng độ đỉnh đạt được sau 60-90 phút.

Phân bố

Trạng thái cân bằng đạt được sau 2 ngày dùng liều lặp lại. Khoảng 95% thuốc gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Buspirone được chuyển hoá thành 2 chất chuyển hóa chính: 1-(2-pyrimidinyl)-piperazine và 5-hydroxybuspirone. Chỉ 1-(2-pyrimidinyl)-piperazine là có tác dụng dược lý. 

Thải trừ

Thời gian bán thải của buspirone khoảng 2-11 giờ. Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu, một ít qua mật.

Dược lực học:

Buspirone thuộc nhóm thuốc azapirone, có hoạt tính giải lo âu, nhưng không có tác dụng an thần, giãn cơ và chống co giật.

Cơ chế hoạt động của buspirone vẫn chưa được giải thích đầy đủ. Bằng chứng cho đến nay cho thấy rằng tác động của thuốc là do tác dụng trên các thụ thể serotonin (5-HT). Buspirone chủ vận toàn phần lên thụ thể phụ 5-HT1A tiền synap và chủ vận một phần lên thụ thể 5-HT1A hậu synap. Tác động này tạo ra những thay đổi lâu dài trong dẫn truyền thần kinh 5-HT trung ương, cho hiệu quả điều trị lo âu.

Buspirone được cho là có hoạt tính đối kháng tại các thụ thể dopamine D2 ở liều lượng dùng cho chứng rối loạn lo âu, mặc dù không rõ liệu tác động này có liên quan đến tác dụng giải lo âu hay không.