Cevimeline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cevimeline

Loại thuốc

Thuốc chủ vận cholinergic; gắn với thụ thể muscarinic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang uống 30 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh sau khi uống, với nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 1,5–2 giờ.

Phân bố

Gắn với protein huyết tương <20%, Cevimelin dường như liên kết rộng rãi với các mô; tuy nhiên, các vị trí gắn kết cụ thể không được biết đến và cũng không biết liệu Cevimeline có được phân phối vào sữa hay không.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa bởi CYP2D6, 3A3 và 3A4.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, 97% và 0,5% của liều 30 mg Cevimelin được tìm thấy tương ứng trong nước tiểu và phân sau 7 ngày.

Dược lực học:

Cevimeline là một chất chủ vận cholinergic liên kết với các thụ thể muscarinic. Thuốc chủ vận muscarinic với liều lượng vừa đủ có thể làm tăng bài tiết các tuyến ngoại tiết, chẳng hạn như tuyến nước bọt và tuyến mồ hôi, đồng thời tăng trương lực của cơ trơn ở đường tiêu hóa và tiết niệu.