Dolutegravir


Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Dolutegravir là một chất ức chế xen kẽ HIV-1, ngăn chặn bước chuyển chuỗi của sự tích hợp bộ gen virut vào tế bào chủ (INSTI). [A7514] Tác dụng của thuốc này không có tương đồng trong các tế bào chủ của con người. và độc tính tối thiểu. hai loại thuốc điều trị người lớn nhiễm HIV-1 có tên Juluca. [L1031]

Dược động học:

Dolutegravir là một tác nhân chống vi-rút HIV-1. Nó ức chế sự tích hợp HIV bằng cách liên kết với vị trí hoạt động và chặn bước chuyển chuỗi tích hợp DNA retrovirus trong tế bào chủ. Bước chuyển chuỗi là rất cần thiết trong chu trình sao chép HIV và dẫn đến ức chế hoạt động của virus. Dolutegravir có giá trị EC50 trung bình từ 0,5 nM (0,21 ng / mL) đến 2,1 nM (0,85 ng / mL) trong các tế bào đơn nhân máu ngoại vi (PBMC) và tế bào MT-4. [A7517]

Dược lực học:

Đối tượng nhiễm HIV-1 trong liệu pháp đơn trị liệu bằng dolutegravir đã chứng minh giảm nhanh chóng và phụ thuộc vào hoạt động của thuốc kháng vi-rút với sự suy giảm các bản sao RNA HIV-1 mỗi ml. Phản ứng chống vi-rút được duy trì trong 3 đến 4 ngày sau liều cuối cùng. [A7516] Phản ứng duy trì thu được trong các thử nghiệm lâm sàng chỉ ra rằng dolutegravir có liên kết chặt chẽ và thời gian bán hủy phân ly dài hơn tạo ra một rào cản kháng thuốc cao. liệu pháp phối hợp (ripivirine và dolutegravir) đã cho thấy sự ức chế virus tương tự được tìm thấy trong các liệu pháp ba loại thuốc trước đây mà không có đột biến ức chế chuyển chuỗi hoặc kháng rilpivirine. [L1033]



Chat with Zalo