Finasteride

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Finasteride

Loại thuốc

Chất ức chế alpha-5-testosterone reductase 

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: Finasteride 1 mg, 5 mg.

Dược động học:

Hấp thu

So với liều tham chiếu tiêm tĩnh mạch, sinh khả dụng qua đường uống của finasteride là khoảng 80%. Sinh khả dụng không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ tối đa trong huyết tương của finasteride đạt được khoảng 2 giờ sau khi dùng thuốc và sự hấp thu hoàn toàn sau 6-8 giờ.

Phân bố

Liên kết với protein xấp xỉ 93%. Thể tích phân phối của finasteride là khoảng 76 lít.

Finasteride đã được tái hấp thu vào trong dịch não tủy (CSF), nhưng thuốc dường như không tập trung ưu tiên vào dịch não tủy. Một lượng nhỏ finasteride cũng đã được phát hiện trong tinh dịch của các đối tượng nhận thuốc.

Chuyển hóa

Finasteride được chuyển hóa chủ yếu thông qua gan nhưng không ảnh hưởng đến hệ thống cytochrome P450 3A4. Sau khi dùng liều uống 14 C-finasteride ở người, hai chất chuyển hóa của finasteride được xác định là chỉ có một phần nhỏ hoạt tính ức chế 5α-reductase của finasteride.

Thải trừ

Sau khi dùng liều uống 14 C-Finasteride ở người, 39% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa (hầu như không có dạng thuốc không thay đổi nào được bài tiết qua nước tiểu) và 57% tổng liều được bài tiết qua phân.

Độ thanh thải trong huyết tương khoảng 165 ml / phút.

Dược lực học:

Finasteride là một azasteroid ức chế dạng iso týp 2 của α-reductase, enzym này có tác dụng chuyển testosteron thành một chất có hoat tinh hơn là dihydrotestosteron, và vì vậy có đặc tính kháng- androgenic. Với liều uống 5 mg /ngày finasteride trong điều trị phì đại tuyến tiền liệt lành tính nhằm làm giảm thể tích của tuyến tiền liệt đã bị phì đại và cải thiện triệu chứng. Thuốc có thể giảm nguy cơ giữ nước tiểu cấp, và nhu cầu phẫu thuật. Đáp ứng có thể bị chậm do đó cần điều tri trong vòng 6 tháng hoặc hơn mới đạt được kết quả.