Ciclesonide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ciclesonide

Loại thuốc

Corticosteroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc xịt mũi 50 mcg, 37 mcg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu toàn thân <1% sau khi dùng đường mũi với liều khuyến cáo ở người lớn.

Trẻ em từ 6–11 tuổi: Phát hiện Des-ciclesonide trong huyết thanh của 50% khi nhận được liều lượng khuyến cáo dùng trong mũi.

Khởi phát: 24–48 giờ ở người lớn và trẻ em ≥12 tuổi; cải thiện triệu chứng hơn nữa xảy ra trong 1-2 tuần đối với viêm mũi dị ứng theo mùa và 5 tuần đối với viêm mũi dị ứng lâu năm.

Phân bố

Liên kết protein huyết tương ≥99% (chủ yếu là albumin và α 1- acid glycoprotein).

Phân phối vào sữa ở chuột; không biết có được phân phối vào sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa và thải trừ

Tiền dược; bị thủy phân bởi các esterase niêm mạc mũi thành chất chuyển hóa có hoạt tính des-ciclesonide. Des-ciclesonide được chuyển hóa bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn, bởi CYP2D6.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, bài tiết qua phân (khoảng 66%) và trong nước tiểu (≤20%).

Thời gian bán thải: Des-ciclesonide IV 2,7 giờ. Des-ciclesonide uống: 5,9 giờ.

Dược lực học:

Glucocorticoid được thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính, des-ciclesonide; ái lực của des-ciclesonide đối với thụ thể glucocorticoid gấp 120 lần so với hợp chất gốc.

Phạm vi tác động rộng rãi trên nhiều loại tế bào (ví dụ: Tế bào mast, bạch cầu ái toan, bạch cầu trung tính, đại thực bào, tế bào lympho) và chất trung gian (ví dụ: Histamine, eicosanoids, leukotrienes, cytokine) liên quan đến viêm dị ứng.

Có thể làm thay đổi chức năng tuyến thượng thận ở bệnh nhi. Ảnh hưởng đến chức năng tuyến thượng thận ở người lớn và thanh thiếu niên không được thiết lập.