Paramethasone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một glucocorticoid với các đặc tính chung của corticosteroid. Nó đã được sử dụng bằng miệng trong điều trị tất cả các điều kiện trong đó điều trị bằng corticosteroid được chỉ định ngoại trừ tình trạng thiếu hụt tuyến thượng thận do thiếu tính chất giữ natri làm cho nó không phù hợp hơn hydrocortison với fludrocortisone bổ sung. (Từ Martindale, Dược điển phụ, lần thứ 30, tr737)

Dược động học:

Glucocorticoids như paramethasone có thể ức chế sự xâm nhập của bạch cầu tại vị trí viêm, can thiệp vào các chất trung gian của phản ứng viêm và ức chế phản ứng miễn dịch. Các hoạt động chống viêm của glucocorticoids được cho là liên quan đến các protein ức chế phospholipase A2, lipocortin, kiểm soát quá trình sinh tổng hợp các chất trung gian mạnh gây viêm như tuyến tiền liệt và leukotrien. Paramethasone làm giảm phản ứng viêm bằng cách hạn chế sự giãn nở mao mạch và tính thấm của các cấu trúc mạch máu. Các hợp chất này hạn chế sự tích tụ của bạch cầu đa nhân và đại thực bào và làm giảm sự giải phóng các kinin hoạt động. Nghiên cứu gần đây cho thấy corticosteroid có thể ức chế sự giải phóng axit arachidonic từ phospholipids, do đó làm giảm sự hình thành của các tuyến tiền liệt. Prednisolone là một chất chủ vận thụ thể glucocorticoid. Khi liên kết, phức hợp corticoreceptor-ligand tự di chuyển vào nhân tế bào, nơi nó liên kết với nhiều yếu tố đáp ứng glucocorticoid (GRE) trong vùng quảng bá của gen mục tiêu. Sau đó, thụ thể gắn DNA sẽ tương tác với các yếu tố phiên mã cơ bản, gây ra sự tăng hoặc giảm biểu hiện của các gen mục tiêu cụ thể, bao gồm cả sự ức chế biểu hiện IL2 (interleukin 2).

Dược lực học:

Paramethasone là một glucocorticoid có đặc tính chung của corticosteroid. Glucocorticoids là một loại hormone steroid được đặc trưng bởi khả năng liên kết với thụ thể cortisol và kích hoạt một loạt các tác dụng quan trọng về tim mạch, chuyển hóa, miễn dịch và cân bằng nội môi. Glucocorticoids được phân biệt với các loại khoáng chất và steroid sinh dục bằng cách có các thụ thể, tế bào đích và tác dụng khác nhau. Về mặt kỹ thuật, thuật ngữ corticosteroid dùng để chỉ cả glucocorticoids và mineralocorticoids, nhưng thường được sử dụng như một từ đồng nghĩa với glucocorticoid. Glucocorticoids ức chế miễn dịch qua trung gian tế bào. Họ hành động bằng cách ức chế các gen mã hóa cho các cytokine IL-1, IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6, IL-8 và TNF-alpha, trong đó quan trọng nhất là IL -2. Giảm sản xuất cytokine làm hạn chế sự tăng sinh tế bào T. Glucocorticoids cũng ức chế miễn dịch dịch thể, khiến các tế bào B thể hiện lượng thụ thể IL-2 và IL-2 thấp hơn. Điều này làm giảm cả sự mở rộng dòng vô tính tế bào B và tổng hợp kháng thể. Lượng IL-2 giảm dần cũng dẫn đến ít tế bào lympho T được kích hoạt.