Lobeline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một alcaloid có hành động tương tự như nicotine trên các thụ thể cholinergic nicotinic nhưng ít mạnh hơn. Nó đã được đề xuất cho một loạt các ứng dụng điều trị bao gồm trong rối loạn hô hấp, rối loạn mạch máu ngoại biên, mất ngủ và cai thuốc lá. [PubChem]

Dược động học:

Lobeline ức chế giải phóng dopamine do nicotine và [3H] nicotine, do đó đóng vai trò là chất đối kháng mạnh ở cả hai phân nhóm thụ thể nicotinic alpha3beta2 (*) và alpha4beta2 (*). Tuy nhiên, lobeline không giải phóng dopamine từ thiết bị đầu cuối trước sinh của nó, nhưng dường như gây ra sự chuyển hóa của dopamine nội tại. Đánh giá lại cơ chế mà lobeline làm thay đổi chức năng dopamine cho thấy cơ chế chính của nó là ức chế sự hấp thu dopamine và thúc đẩy giải phóng dopamine từ các túi lưu trữ trong thiết bị đầu cuối trước sinh, thông qua tương tác với vị trí gắn tetrabenazine trên vận chuyển monoine (VM2) ). Do đó, lobeline dường như gây nhiễu các cơ chế cơ bản của việc lưu trữ và giải phóng dopamine. Dựa trên cơ chế hóa học thần kinh của nó, khả năng của lobeline có chức năng đối kháng các tác động hóa học thần kinh và hành vi của thuốc kích thích thần kinh amphetamine và methamphetamine đã được kiểm tra. Lobeline đã được tìm thấy để ức chế sự phóng thích dopamine trong ống nghiệm do amphetamine và tăng động do amphetamine, phân biệt thuốc và tự quản lý.

Dược lực học: