Amdinocillin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Dẫn xuất axit amidinopenicillanic với tác dụng kháng khuẩn phổ rộng. Nó được hấp thu kém nếu dùng đường uống và được sử dụng trong nhiễm trùng tiết niệu và sốt phát ban. Amdinocillin không có sẵn ở Hoa Kỳ.

Dược động học:

Amdinocillin là thuốc đối kháng đặc hiệu và đặc hiệu của Penicillin Binding Protein-2 (PBP 2). Nó hoạt động chống lại vi khuẩn gram âm, ngăn chặn sự tổng hợp thành tế bào bằng cách ức chế hoạt động của PBP2. PBP2 là một enzyme bắt đầu kéo dài peptidoglycan. Peptidoglycan là một polymer của đường và axit amin là thành phần chính của thành tế bào vi khuẩn.

Dược lực học:

Amdinocillin là một penicillin mới, bán tổng hợp có hiệu quả chống lại nhiều vi khuẩn gram âm. Hoạt tính kháng khuẩn của amdinocillin bắt nguồn từ khả năng liên kết đặc biệt và say sưa với Penicillin Binding Protein-2 (PBP 2). Amdinocillin hoạt động một mình chống lại nhiều sinh vật gram âm. Pseudomonas và vi khuẩn gram âm không lên men, tuy nhiên, thường kháng. Amdinocillin, kết hợp với nhiều beta-lactam, thể hiện sức mạnh tổng hợp rõ rệt chống lại nhiều enterobacteriaceae. Không có sức mạnh tổng hợp như vậy có thể được chứng minh cho các sinh vật gram dương hoặc các loài pseudomonas. Amdinocillin không ổn định beta-lactamase. Các sinh vật sản xuất beta-lactamase qua trung gian huyết tương cao có khả năng kháng thuốc. Phối hợp với probenecid dẫn đến nồng độ amdinocillin trong huyết tương tăng cao và làm chậm sự bài tiết của nó.