Fingolimod

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Fingerolimod là một bộ điều biến thụ thể 1-phosphate sp Breathosine được chỉ định và phê duyệt để điều trị tái phát nhiều lần xơ cứng.

Dược động học:

Fingerolimod được chuyển hóa bởi sphingosine kinase thành chất chuyển hóa hoạt động, fingerolimod-phosphate. Fingerolimod-phosphate là một bộ điều biến thụ thể 1-phosphate sp Tự động hóa, và liên kết với ái lực cao với các thụ thể 1-phosphate 1-3, 3, 4 và 5. Fingerolimod-phosphate ngăn chặn khả năng của tế bào lympho đi ra khỏi các hạch bạch huyết, làm giảm số lượng tế bào lympho trong máu ngoại vi. Cơ chế mà ngón tay phát huy tác dụng điều trị trong bệnh đa xơ cứng vẫn chưa được biết, nhưng có thể liên quan đến việc giảm sự di chuyển tế bào lympho vào hệ thống thần kinh trung ương.

Dược lực học:

Fingerolimod gây giảm nhịp tim thoáng qua và dẫn truyền AV khi bắt đầu điều trị. Có khả năng kéo dài khoảng QT. Ảnh hưởng đến số lượng tế bào miễn dịch trong máu - số lượng tế bào lympho giảm. Giảm nhẹ số lượng bạch cầu trung tính - khoảng 80% số tiền điều trị ban đầu. So với giả dược, các chuẩn độ IgM đặc hiệu của kháng nguyên đã giảm 91% và 25% tương ứng với KLH và PPV. Các chuẩn độ IgG đã giảm 45% và 50%, đáp ứng với KLH và PPV. Khả năng gắn kết phản ứng quá mẫn loại da chậm với Candida và độc tố uốn ván đã giảm khoảng 30% ở các đối tượng trên fingerolimod 0,5 mg mỗi ngày, so với giả dược. Phản ứng miễn dịch đã giảm hơn nữa khi dùng fingerolimod 1,25 mg (liều cao hơn so với khuyến cáo đối với MS). Liều dùng một lần duy nhất ≥5 mg (gấp 10 lần liều khuyến cáo) có liên quan đến sự gia tăng phụ thuộc vào liều trong kháng thuốc đường thở.