Liotrix

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Liotrix chứa tetraiodothyronine (levothyroxine, T4) natri và triiodothyronine (liothyronine, T3) natri.

Loại thuốc

Thuốc tuyến giáp. Mã ATC: H03AA02.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén với thành phần tetraiodothyronine (levothyroxine, T4) natri và triiodothyronine (liothyronine, T3) natri như sau: 3,1 mcg / 12,5 mcg; 6,25 mcg / 25 mcg; 12,5 mcg / 50 mcg; 25 mcg / 100 mcg; 37,5 mcg / 150 mcg.

Dược động học:

Hấp thu

Levothyroxine (T4): Được hấp thu đa dạng qua đường tiêu hóa (khoảng: 40–80%). Mức độ hấp thu tăng ở trạng thái đói và giảm ở trạng thái kém hấp thu.

Liothyronine (T3): Được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa (khoảng 95%).

Phân bố

T4 được phân bố khắp hầu hết các mô và chất lỏng của cơ thể; nồng độ cao nhất được tìm thấy trong gan và thận.

Hormone tuyến giáp không dễ dàng đi qua nhau thai; tuy nhiên, một số chuyển giao vẫn xảy ra, bằng chứng là nồng độ trong máu cuống rốn của những bào thai khỏe mạnh xấp xỉ 1/3 nồng độ của người mẹ.

Hormone tuyến giáp được phân phối tối thiểu vào sữa mẹ.

Các hormone tuyến giáp liên kết > 99% với protein huyết thanh, bao gồm TBG, prealbumin gắn thyroxine (TBPA) và albumin. T4 liên kết chặt chẽ và rộng rãi hơn với TBG và TBPA so với T3. Chỉ có hormone không liên kết mới có hoạt tính chuyển hóa.

Chuyển hóa

T4 và T3 được chuyển hóa chủ yếu ở gan thông qua quá trình khử khử tuần tự. Khoảng 80% liều dùng hàng ngày của T4 được deiodinated để mang lại một lượng bằng nhau của T3 và đảo ngược T3 (rT3). T3 và rT3 tiếp tục được khử gốc thành diiodothyronine. Hormone tuyến giáp cũng được chuyển hóa thông qua sự liên hợp với glucuronid và sulfat và bài tiết trực tiếp vào mật và ruột, nơi chúng trải qua tuần hoàn gan ruột.

Thải trừ

Hormone tuyến giáp được thải trừ chủ yếu qua thận. Một phần hormone liên hợp đến đại tràng không thay đổi và được thải trừ qua phân. Khoảng 20% ​​ T4 được thải trừ trong phân. Sự bài tiết T4 trong nước tiểu giảm dần theo tuổi.

Dược lực học:

Hợp chất hoạt động chính là T3 (triiodothyronine), có thể được chuyển đổi từ T4 (thyroxine) và sau đó lưu thông khắp cơ thể để ảnh hưởng đến sự phát triển và trưởng thành của các mô khác nhau. Liotrix là hỗn hợp đồng nhất của tổng hợp T4  và T3 theo tỷ lệ 4: 1; cơ chế hoạt động chính xác chưa được biết rõ; tuy nhiên, người ta tin rằng hormone tuyến giáp có nhiều tác dụng trao đổi chất thông qua việc kiểm soát quá trình phiên mã DNA và tổng hợp protein; tham gia vào quá trình trao đổi chất, tăng trưởng và phát triển bình thường; thúc đẩy quá trình tạo glucone, tăng sử dụng và huy động các dự trữ glycogen và kích thích tổng hợp protein, tăng tỷ lệ trao đổi chất cơ bản.