Pamidronate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pamidronate (Pamidronat)

Loại thuốc

Thuốc chống tăng calci huyết, thuốc ức chế tiêu xương, chất dẫn bisphosphonat.

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ chứa thuốc dạng bột để pha thành dung dịch đậm đặc (15, 30, 60, 90 mg, có kèm ống dung môi).

Dung dịch đậm đặc 15 mg/ml (lọ 1 ml, 2 ml, 4 ml, 6 ml).

Dung dịch đậm đặc 3 mg/ml (lọ 5 ml, 10 ml, 20 ml, 30 ml). Dung dịch đậm đặc phải pha loãng trước khi tiêm truyền.

Được dùng dưới dạng muối Dinatri Pamidronate.

Dược động học:

Hấp thu

Thể hiện tác dụng sau 24 - 48 giờ, mạnh nhất sau 5 - 7 ngày. Pamidronate kém hấp thu qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng khoảng 1 - 3%.

Phân bố

Tỷ lệ liên kết protein 54%.

Chuyển hóa, thải trừ

Lượng thuốc bài tiết vào nước tiểu tương quan tuyến tính với liều dùng. Nửa đời thải trừ trung bình là 28 ± 7 giờ. Chú ý thời gian bán thải trong huyết tương của các Bisphosphonate từ 1 - 6 giờ nhưng thời gian bán thải trong xương thì rất dài. Người suy thận có xu hướng giảm thải trừ thuốc

Dược lực học:

Tác dụng dược lý chủ yếu của Pamidronate là ức chế tiêu xương. Pamidronate hấp phụ vào các tinh thể calcium phosphate (hydroxyapatit) trong xương và có thể ngăn chặn trực tiếp sự hòa tan thành phần khoáng này của xương thông qua tác động lên tế bào hủy xương (hủy cốt bào) cũng như tiền tế bào hủy xương (tiền hủy cốt bào).

Mặt khác, các bisphosphonat không tác động rõ ràng - nồng độ calcium trong ống thận. Nghiên cứu in vitro gợi ý ức chế hoạt động hủy cốt bào góp phần vào tác dụng ức chế tiêu xương.