Brecanavir

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Brecanavir (VX-385) một chất ức chế protease aspartic hoạt động bằng miệng (PI), được điều tra bởi Vertex và GlaxoSmithKline để điều trị HIV. Vào tháng 7 năm 2006, Vertex chỉ ra rằng họ dự kiến GSK sẽ bắt đầu thử nghiệm thuốc giai đoạn III vào năm 2007. Vào tháng 12 năm 2006, GSK đã công bố quyết định ngừng phát triển brecanavir để điều trị HIV. Quyết định dựa trên các vấn đề liên quan đến công thức của thuốc.

Dược động học:

Brecanavir ức chế enzyme proteinase của virus HIV, ngăn chặn sự phân cắt của polyprotein gag-pol, dẫn đến các hạt virus không nhiễm trùng, chưa trưởng thành.

Dược lực học:

Brecanavir là một chất ức chế protease aspartic hoạt động bằng miệng (PI) đang được điều tra bởi Vertex và GlaxoSmithKline để điều trị HIV. Dữ liệu của ống nghiệm cho thấy rằng nó có hoạt tính chống lại vi rút kháng với các chất ức chế protease hiện có và nó mạnh hơn đối với HIV loại hoang dã mà các chất ức chế protease hiện có, hoạt động ở nồng độ thấp hơn nhiều so với hầu hết các thuốc ức chế protease hiện có. Không giống như một số chất ức chế protease khác, brecanavir không có tương tác đáng kể với chất ức chế men sao chép ngược nucleotide (NtRTI) tenofovir (Viread). Vào tháng 12 năm 2006, GlaxoSmithKline tuyên bố quyết định ngừng phát triển brecanavir để điều trị HIV. Quyết định dựa trên các vấn đề liên quan đến công thức của thuốc.