Pirfenidone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pirfenidone

Loại thuốc

Thuốc an thần gây ngủ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang, viên nén: 267 mg; 801 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh.

Dùng Pirfenidone cùng với thức ăn làm giảm nhiều Cmax (50%) và ảnh hưởng ít đến AUC so với trạng thái nhịn ăn. 

Giảm tỷ lệ các tác dụng phụ (buồn nôn và chóng mặt) đã được quan sát thấy ở những đối tượng uống khi ăn khi cùng so sánh với nhóm uống khi nhịn đói. Do đó, người ta khuyến cáo sử dụng Pirfenidone cùng với thức ăn để giảm tỷ lệ buồn nôn và chóng mặt.

Sinh khả dụng tuyệt đối của Pirfenidone chưa được xác định ở người.

Phân bố

Khối lượng phân bố trạng thái ổn định sau khi uống là khoảng 70L. Pirfenidone có liên kết 50-58% protein trong huyết tương, chủ yếu là albumin

Chuyển hóa

Khoảng 70 - 80% Pirfenidone được chuyển hóa qua CYP1A2 với sự đóng góp nhỏ từ các isoenzyme CYP khác bao gồm CYP2C9, 2C19, 2D6 và 2E1.

Dữ liệu in vitro cho thấy một số hoạt tính liên quan về mặt dược lý của chất chuyển hóa chính (5-carboxy-Pirfenidone) ở nồng độ vượt quá nồng độ đỉnh trong huyết tương ở bệnh nhân IPF.

Điều này có thể trở nên phù hợp về mặt lâm sàng ở những bệnh nhân suy thận mức độ trung bình khi mức độ tiếp xúc với 5-carboxy-Pirfenidone trong huyết tương tăng lên.

Thải trừ

Chu kỳ bán thải: 2 - 2,5 giờ.

Dược lực học:

Dữ liệu hiện có cho thấy Pirfenidone có cả đặc tính chống xơ và chống viêm trong nhiều hệ thống in vitro và các mô hình động vật bị xơ phổi (bleomycin- và xơ hóa do cấy ghép).

IPF là một bệnh phổi viêm và xơ mãn tính bị ảnh hưởng bởi sự tổng hợp và giải phóng các cytokine tiền viêm bao gồm yếu tố hoại tử khối u-alpha (TNF-α) và interleukin-1-beta (IL-1β) và Pirfenidone đã được chứng minh là làm giảm tích tụ các tế bào viêm để đáp ứng với các kích thích khác nhau.

Pirfenidone làm giảm sự tăng sinh nguyên bào sợi, sản xuất các protein và cytokine liên quan đến xơ hóa, đồng thời tăng sinh tổng hợp và tích tụ chất nền ngoại bào để đáp ứng với các yếu tố tăng trưởng cytokine như yếu tố tăng trưởng biến đổi-beta (TGF-β) và yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu (PDGF).