Liothyronine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Liothyronine (Liothyronin)

Loại thuốc

Hormon tuyến giáp

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén Natri Liothyronine: 5 microgam, 20 microgam, 25 microgam, 50 microgam.

Thuốc tiêm Natri Liothyronine (chỉ tiêm tĩnh mạch): Dung dịch tiêm 10 microgam trong 1 ml,  bột đông khô pha tiêm 20 microgam pha trong 1 hoặc 2 ml nước cất pha tiêm.

Dược động học:

Hấp thu

Liothyronine hấp thu gần hoàn toàn qua đường tiêu hóa (khoảng 95%) trong 4 giờ, tác dụng xuất hiện trong vòng vài giờ và tác dụng tối đa từ ngày thứ 2 - 3.

Phân bố

Trong máu, Liothyronine liên kết chủ yếu với Globulin liên kết Thyroxin. Ái lực liên kết protein huyết tương của Liothyronine thấp hơn Levothyroxin, do đó Liothyronine dễ dàng xâm nhập vào các mô và có thể tích phân bố 4 lần lớn hơn Levothyroxin.

Chuyển hóa

Triiodothyronin được tạo thành một phần ở tuyến giáp và một phần ở gan. Vai trò của gan là chuyển đổi Tetraiodothyronin thành Triiodothyronin với mức độ cần thiết. Sau đó, gan cũng chuyển đổi triiodothyronin thành nhiều chất chuyển hóa không có hoạt tính, được thải trừ qua thận và phân. Bệnh thận và gan ít ảnh hưởng đến sự chuyển hóa này.

Thải trừ

Nửa đời huyết tương của Liothyronine ở người có chức năng tuyến giáp bình thường khoảng 1 - 2 ngày. Nửa đời huyết tương của Liothyronine giảm ở người tăng năng tuyến giáp và tăng ở người thiểu năng tuyến giáp. Liothyronine không gây tích luỹ, khi ngừng điều trị, người bệnh trở về trạng thái chuyển hóa trước điều trị trong vòng 2 - 3 ngày.

Một lượng nhỏ thuốc (2 - 10%) qua nhau thai.

Dược lực học:

Liothyronine là một trong hai hormon chủ yếu của tuyến giáp, có tên hóa học là 3,5,3’- triiodo L-thyronine, có thể được gọi bằng các tên liothyronine, L-triiodothyronin, Triiodothyronin hoặc T3, hormon còn lại của tuyến giáp là levothyroxin (L-thyroxin, thyroxin hoặc T4). Tuyến giáp đóng vai trò điều hòa chuyển hóa trong các mô cơ thể thông qua T3 và T4

Lượng Liothyronine lưu hành trong tuần hoàn chỉ một phần nhỏ được tiết trực tiếp từ tuyến giáp, phần chủ yếu được khử iod từ Levothyroxin ở các mô ngoại vi.

Liothyronine sử dụng trong điều trị là chế phẩm tổng hợp, đồng phân tả truyền, dưới dạng muối natri. Liothyronine có cùng tác dụng dược lý như thyroxin natri và các chế phẩm từ tuyến giáp, nhưng cũng có nhiều khác biệt.

Liothyronine thường được dùng khi cần phải có tác dụng nhanh, chẳng hạn như trong hôn mê do thiểu năng giáp hoặc chuẩn bị người bệnh trước khi dùng liệu pháp ¹³¹I để điều trị ung thư tuyến giáp. Liệu pháp thay thế dùng Liothyronine lâu dài ít được dùng vì phải dùng thuốc nhiều lần, giá cao và gây dao động rộng giữa nồng độ Triiodothyronin trong huyết thanh và có khả năng gây các tác dụng có hại cho tim mạch.

Liothyronine được dùng chủ yếu trong test ức chế T3 để chẩn đoán phân biệt nghi ngờ tăng năng giáp và tuyến giáp chức năng bình thường ở người bệnh dùng ¹³¹I có trị số cao trong ranh giới bình thường.