Lesinurad

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Lesinurad là một chất ức chế vận chuyển axit uric 1 (URAT1) đường uống được chỉ định để điều trị tăng axit uric máu liên quan đến bệnh gút. Nó làm giảm nồng độ axit uric huyết thanh thông qua việc ức chế URAT1, một loại enzyme chịu trách nhiệm tái hấp thu axit uric từ ống thận và OAT4, một chất vận chuyển axit uric khác liên quan đến tăng axit uric do thuốc lợi tiểu. Được bán trên thị trường dưới dạng sản phẩm Zurampic, nó được chỉ định sử dụng kết hợp với chất ức chế xanthine oxyase để điều trị tăng axit uric máu liên quan đến bệnh gút ở những bệnh nhân không đạt được nồng độ axit uric huyết thanh đích với một chất ức chế xanthine oxyase. Vào tháng 8 năm 2017, một liệu pháp uống kết hợp bao gồm lesinurad và [DB00437] đã được FDA phê chuẩn dưới tên thương hiệu Duzallo được chỉ định để điều trị tăng axit uric máu liên quan đến bệnh gút ở bệnh nhân gút không kiểm soát được.

Dược động học:

Lesinurad ức chế hoạt động của chất vận chuyển axit uric 1 (URAT1) và chất vận chuyển anion hữu cơ 4 (OAT4). URAT1 là một enzyme vận chuyển chính chịu trách nhiệm tái hấp thu axit uric từ ống thận; ức chế chức năng URAT1 do đó làm tăng bài tiết axit uric.

Dược lực học:

Giảm liều phụ thuộc vào nồng độ axit uric huyết thanh và tăng bài tiết axit uric trong nước tiểu đã được quan sát sau khi uống lesinurad một liều và nhiều liều.