Malathion

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Malathion

Loại thuốc

Thuốc diệt nấm và ký sinh trùng dùng tại chỗ

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc bôi da: 0,5%

Dược động học:

Hấp thu

Sự hấp thụ toàn thân của malathion sau khi bôi kem dưỡng da 0,5% có bán trên thị trường ở Mỹ cho đến nay vẫn chưa được nghiên cứu cụ thể. Kết quả của một nghiên cứu cho thấy một lượng nhỏ thuốc được hấp thụ sau khi bôi lên da đầu và mức độ hấp thu là tương tự giữa các công thức nước và cồn.

Malathion được hấp thu toàn thân sau khi uống, bôi lên da và niêm mạc, hoặc hít phải bụi hoặc bình xịt.

Malathion chỉ được hấp thụ qua da người bình thường ở mức độ 8% của liều lượng sử dụng. Sự hấp thu có thể được tăng lên khi malathion được áp dụng cho vùng da bị thương. Malathion được hấp thụ nhanh chóng và hiệu quả trên thực tế trên tất cả các đường bao gồm đường tiêu hóa, da, màng nhầy và phổi. 

Phân bố

Không rõ liệu malathion có đi qua nhau thai, có được phân phối vào sữa sau khi bôi ngoài da hay không.

Không tích tụ trong các cơ quan trong cơ thể.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa nhanh chóng trong cơ thể, chủ yếu bằng cách thủy phân liên kết carboxyl ester với các chất chuyển hóa không hoạt động bởi carboxylesterase.

Các chất chuyển hóa chính của malathion là axit malathion dicarboxylic (DCA) và axit malathion monocarboxylic (MCA). Malaoxon, chất chuyển hóa ức chế men cholinesterase có hoạt tính của malathion, là chất chuyển hóa thứ yếu. Cả malathion và malaoxon đều được giải độc bởi cacboxyesterase dẫn đến các chất phân cực, tan trong nước được đào thải bên ngoài.

Thải trừ

Malathion và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua nước tiểu; các chất chuyển hóa monocarboxylic và axit dicarboxylic của malathion cũng được bài tiết qua mật.

Trong một nghiên cứu sau khi bôi lên da đầu các chế phẩm chứa malathion dạng nước hoặc cồn thì khoảng 0,2–3,2% liều malathion bôi được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa trong vòng 96 giờ.

Dược lực học:

Malathion là một tác nhân organophosphate hoạt động như một chất diệt khuẩn bằng cách ức chế hoạt động cholinesterase trong cơ thể sống. Malathion là chất độc đối với các sinh vật sống dưới nước, nhưng có độc tính tương đối thấp đối với các loài chim và động vật có vú.

Các chất chuyển hóa chính của malathion là các dẫn xuất của axit mono- và di-carboxylic, và malaoxon là chất chuyển hóa phụ. Tuy nhiên, malaoxon mới là chất ức chế men cholinesterase mạnh nhất.

Cholinesterase xúc tác quá trình thủy phân chất dẫn truyền thần kinh acetylcholine thành choline và axit acetic, một phản ứng cần thiết để cho phép tế bào thần kinh cholinergic trở lại trạng thái nghỉ sau khi kích hoạt. Do chức năng thiết yếu của nó, các hóa chất cản trở hoạt động của cholinesterase là chất độc thần kinh mạnh, gây co thắt cơ và cuối cùng là tử vong.