Estradiol acetate
Estradiol Acetate là một ester pro-ma túy của [DB00783], một loại hormone xuất hiện tự nhiên lưu thông nội sinh trong cơ thể con người. Estradiol là dạng mạnh nhất trong tất cả các steroid estrogen của động vật có vú và hoạt động như hormone sinh dục nữ chính. Là một loại thuốc proradiol, estradiol acetate do đó có tác dụng hạ lưu tương tự trong cơ thể thông qua liên kết với Estrogen Receptor (ER) bao gồm các tiểu loại ERα và ERβ, nằm trong các mô khác nhau bao gồm ở vú, tử cung, buồng trứng, da , tuyến tiền liệt, xương, mỡ và não. [DB00783] thường được sản xuất với chuỗi bên ester vì estradiol nội sinh có khả dụng sinh học đường uống rất thấp (2-10%). Chuyển hóa đầu tiên qua ruột và gan nhanh chóng làm suy giảm phân tử estradiol trước khi nó có cơ hội lưu thông hệ thống và phát huy tác dụng estrogen của nó [A12102]. Quá trình este hóa estradiol nhằm mục đích cải thiện sự hấp thu và khả dụng sinh học sau khi uống (như với Estradiol val Cả) hoặc để duy trì giải phóng từ việc tiêm bắp (như với Estradiol Cypionate) thông qua cải thiện tình trạng nhiễm mỡ. Sau khi hấp thụ, các este bị phân cắt, dẫn đến việc giải phóng estradiol nội sinh, hoặc 17β-estradiol. Do đó, Ester pro-thuốc của estradiol được coi là dạng estrogen sinh học [T84]. Estradiol acetate có sẵn trên thị trường dưới dạng Femring, một vòng âm đạo được sử dụng để điều trị các triệu chứng vận mạch từ trung bình đến nặng và teo âm hộ do mãn kinh. Nguồn estrogen chính ở phụ nữ trưởng thành đi xe đạp bình thường là nang noãn, tiết ra 70 đến 500 mcg estradiol mỗi ngày, tùy thuộc vào giai đoạn của chu kỳ kinh nguyệt. Tuy nhiên, sau khi mãn kinh, hầu hết estrogen nội sinh được sản xuất bằng cách chuyển đổi androstenedione, được tiết ra bởi vỏ thượng thận, thành estrone bởi các mô ngoại biên. Do đó, estrone và dạng liên hợp sulfate, estrone sulfate, là estrogen lưu hành phổ biến nhất ở phụ nữ sau mãn kinh [Nhãn FDA]. Mặc dù estrogen lưu hành tồn tại ở trạng thái cân bằng động của các tương tác trao đổi chất, estradiol là estrogen nội bào chính của con người và mạnh hơn đáng kể so với các chất chuyển hóa của nó, estrone và estriol ở mức độ thụ thể. Do sự khác biệt về hiệu lực giữa estradiol và estrone, mãn kinh (và sự thay đổi hormone chính từ estradiol thành estrone) có liên quan đến một số triệu chứng liên quan đến việc giảm hiệu lực và tác dụng estrogen này. Chúng bao gồm bốc hỏa, khô âm đạo, thay đổi tâm trạng, kinh nguyệt không đều, ớn lạnh và khó ngủ. Quản lý các dạng estrogen tổng hợp và sinh học, như estradiol acetate, đã cho thấy cải thiện các triệu chứng mãn kinh này.
