Flecainide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Flecainide

Loại thuốc

Thuốc chống loạn nhịp. Nhóm Ic

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50 mg, 100 mg, 150 mg (dạng flecainide acetat)

Ống tiêm 150 mg/15 ml

Dược động học:

Hấp thu

Flecainid acetat được hấp thu nhanh và nhiều qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng khoảng 85 - 90%. Tốc độ hấp thu hơi giảm khi có thức ăn nhưng mức độ hấp thu không bị ảnh hưởng. Mặc dù thức ăn và chất kháng acid không ảnh hưởng đến hấp thu nhưng sữa có ảnh hưởng đến hấp thu ở trẻ em. Đạt nồng độ đỉnh huyết tương trong vòng 2 - 3 giờ. Nồng độ điều trị huyết tương thường dao động trong khoảng 0,2 đến 1,0 microgram/ml. Nồng độ đáy huyết tương trên 0,7 - 1,0 microgam/ml tăng hiệu quả tối thiểu nhưng tỷ lệ tác dụng không mong muốn cao về tim như rối loạn về dẫn truyền hoặc nhịp tim chậm.

Phân bố

Flecainide được phân bố nhanh và rộng; thể tích phân bố là 5 - 13,4 lít/kg sau liều tiêm tĩnh mạch duy nhất và khoảng 10 lít/kg sau liều uống duy nhất. In vitro flecainid gắn với protein khoảng 40 - 50%, chủ yếu là với a1-acid glycoprotein.

Chuyển hóa

Flecainide chuyển hóa nhiều ở gan.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ là 11,5 - 16 giờ, có xu hướng tăng theo tuổi ở bệnh nhân. Với bệnh nhân uống liên tiếp flecainid, nửa đời thải trừ khoảng 19 - 22 giờ. 

Thải trừ qua nước tiểu: 80 - 90%. Độ thanh thải:10 ml/phút/kg. Thải trừ qua phân: 5%. Tốc độ thải trừ chậm ở người suy thận, suy tim, hoặc nước tiểu kiềm. Thuốc uống bị loại khoảng 1% khi thẩm phân máu.

Flecainide qua được hàng rào nhau thai. Một số kết quả nghiên cứu ở người cho thấy flecainide được bài tiết ra sữa.

Dược lực học:

Flecainide thuộc nhóm thuốc chống loạn nhịp ổn định màng, thuốc có tác dụng điện sinh lý đặc trưng chống loạn nhịp nhóm 1C. Tác dụng chủ yếu của flecainide là ức chế dòng Na+ nhanh trong pha 0 của điện thế hoạt động.

Flecainide kéo dài khoảng AH, HV, PR, và QRS, và kéo dài thời kỳ trơ hữu hiệu trong cơ thất. Tác dụng điện sinh lý làm kéo dài khoảng QTc, chủ yếu do kéo dài QRS. Flecainide kéo dài thời gian dẫn truyền và giai đoạn trơ hữu hiệu trong những đường dẫn phụ ở người bệnh có nhịp tim nhanh trên thất, liên kết với hội chứng Wolff-Parkinson-White.