Cilazapril

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Cilazapril là một loại thuốc ức chế men chuyển được sử dụng trong điều trị tăng huyết áp và suy tim. Nó thuộc nhóm thuốc ức chế men chuyển angiotensin (thuốc ức chế men chuyển). Nó là một tiền chất bị thủy phân sau khi hấp thụ vào chất chuyển hóa chính cilazaprilat của nó. Nó được gắn nhãn là Ức chế ở Canada và các quốc gia khác, Vascace và Dynorm ở một số quốc gia châu Âu, trong số nhiều tên khác. Không có giống nào trong số này có sẵn ở Hoa Kỳ.

Dược động học:

Cilazapril là một chất ức chế men pyridazine. Nó cạnh tranh với angiotensin I để liên kết với enzyme chuyển đổi angiotensin, ngăn chặn sự chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II. Vì angiotensin II là thuốc co mạch và là chất trung gian phản hồi tiêu cực cho hoạt động renin, nồng độ angiotensin II thấp hơn dẫn đến giảm huyết áp, tăng hoạt động renin và kích thích cơ chế phản xạ baroreceptor. Kininase II, một loại enzyme làm suy giảm bradykinin làm giãn mạch, giống hệt với ACE và cũng có thể bị ức chế.

Dược lực học:

Cilazapril ức chế sản xuất angiotensin II. Bằng cách đó, nó làm giảm sự tái hấp thu natri và nước (thông qua aldosterone) và nó làm giảm sự co mạch. Tác động kết hợp của điều này là làm giảm sức cản mạch máu, và do đó, huyết áp. Sinh khả dụng tuyệt đối của cilazaprilat sau khi uống cilazapril là 57% dựa trên dữ liệu phục hồi nước tiểu. . 14%. Những thay đổi dược động học này ít ảnh hưởng đến ức chế men huyết tương.