Cidofovir

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cidofovir

Loại thuốc

Thuốc kháng virus

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc nước dùng để pha với dung dịch truyền tĩnh mạch 75 mg/ml, lọ 5 ml dùng một lần

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc dùng bằng đường tiêm hấp thu 100%. Sau khi truyền 5 mg/kg cidofovir trong 1 giờ (có dùng với probenecid uống), nồng độ trung bình trong máu là 19,6 ± 7,18 microgam/ml.

Phân bố

Thể tích phân bố là 0,54 lít/kg. Chỉ có khoảng 6% thuốc gắn vào protein trong máu. Thuốc vào dịch não tủy không đáng kể

Chuyển hóa

Cidofovir được chuyển hóa qua các enzym tế bào thành chất chuyển hóa diphosphat có hoạt tính dược lý.

Thải trừ

Thời gian bán thải khỏi huyết tương là khoảng 2,6 giờ. Thời gian bán thải các chất chuyển hóa của thuốc dài nên thuốc có tác dụng lâu. Bởi vậy cidofovir được dùng tuần 1 lần hoặc 2 tuần 1 lần.

Cidofovir chủ yếu được lọc ở cầu thận và bài tiết qua ống thận dưới dạng không thay đổi.

Dược lực học:

Cidofovir là chất tương tự cytidin, có tác dụng kháng Cytomegalovirus ở người in vitro và in vivo, có thể có tác dụng lên cả các chủng Cytomegalovirus kháng ganciclovir. Thuốc có tác dụng chống sự sao chép của virus do ức chế chọn lọc tổng hợp DNA của virus, làm giảm tốc độ tổng hợp DNA của virus.

Cidofovir có tác dụng ức chế enzym DNA polymerase của virus Herpes typ 1, typ 2 và của cytomegalovirus ở nồng độ thấp hơn nồng độ cần thiết để ức chế DNA polymerase alpha, beta, gamma ở tế bào người từ 8 - 600 lần.

Chuyển hóa của cidofovir không phụ thuộc vào enzym (được phosphoryl hóa nhờ kinase của tế bào người). Vì không phụ thuộc vào enzym của virus nên thuốc có thể còn có tác dụng đối với virus kháng aciclovir và foscarnet. Trên động vật, cidofovir gây ung thư và độc lên phôi.