Clobazam

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clobazam

Loại thuốc

Thuốc an thần, thuốc giải lo âu.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 10 mg
• Hỗn dịch uống 1 mg/ml, 2 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, clobazam được hấp thu nhanh và tốt. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 0,5 - 4,0 giờ. Có thể uống clobazam không liên quan đến bữa ăn. Uống rượu bia đồng thời có thể làm tăng sinh khả dụng của clobazam lên 50%.

Phân bố

Clobazam phân bố nhanh chóng khắp cơ thể. Khoảng 80 - 90% clobazam liên kết với protein huyết tương. Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng khoảng 2 tuần.

Chuyển hóa

Clobazam được chuyển hóa nhanh và nhiều ở gan, chủ yếu bằng khử methyl, qua trung gian CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP2C19.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương của clobazam được ước tính là 36 giờ. Clobazam được thải trừ chủ yếu qua thận. 

Dược lực học:

Cơ chế hoạt động chính xác của clobazam chưa được hiểu đầy đủ nhưng được cho là liên quan đến việc tăng cường dẫn truyền thần kinh GABA do liên kết tại vị trí benzodiazepine của thụ thể GABA-A.