Cilansetron

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Cilansetron là một loại thuốc đối kháng 5HT-3 hiện đang trong giai đoạn thử nghiệm ở EU và Mỹ. Nó được sản xuất bởi Solvay Enterprises INC. [Wikipedia]

Dược động học:

Cilansetron là một chất đối kháng thụ thể 5-HT ₃ mạnh và chọn lọc. Các thụ thể 5-HT ₃ là các kênh cation không chọn lọc được phân bố rộng rãi trên các tế bào thần kinh ruột trong đường tiêu hóa của con người, cũng như các vị trí ngoại vi và trung tâm khác. Kích hoạt các kênh này và khử cực tế bào thần kinh dẫn đến ảnh hưởng đến sự điều hòa đau nội tạng, quá trình đại tràng và dịch tiết đường tiêu hóa, các quá trình liên quan đến sinh lý bệnh của hội chứng ruột kích thích (IBS). Thuốc đối kháng thụ thể 5-HT ₃ như cilansetron ức chế kích hoạt các kênh cation không chọn lọc dẫn đến điều chế hệ thần kinh ruột.

Dược lực học:

Cilansetron là một loại thuốc có công thức bằng đường uống, ngăn chặn hoạt động của các thụ thể 5-hydroxy-tryptamine 3 (5-HT3). Các nghiên cứu pha III về cilansetron đã bị Solvay đình chỉ để đánh giá xem thuốc có gây lo ngại về an toàn tương tự như alosetron hay không. Alosetron, cũng là một chất đối kháng 5-HT3, đã bị rút khỏi thị trường do các câu hỏi liên quan đến sự an toàn của nó. Thử nghiệm giai đoạn III với cilansetron đã bắt đầu lại. Vào tháng 6 năm 2005, công ty tuyên bố rằng họ đang xem xét mức độ ưu tiên của chương trình cilansetron.