Levofloxacin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Levofloxacin.

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm quinolon (phân nhóm fluoroquinolon).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 250 mg, 500 mg, 750 mg.
Dung dịch uống: 25 mg/ml (100 ml, 200 ml, 480 ml).
Thuốc tiêm truyền: 250 mg/50 ml, 500 mg/100 ml, 750 mg/150 ml.
Dung dịch tiêm: 25 mg/ml (20 ml; 30 ml).
Dung dịch nhỏ mắt: 0,5% (5 ml); 1,5% (5 ml).

Dược động học:

Hấp thu

Các thông số dược động học của levofloxacin sau khi dùng đường tĩnh mạch và đường uống với liều tương đương là gần như nhau.

Sau khi uống, levofloxacin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn; nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau 1 - 2 giờ; sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 99%.

Thức ăn ít ảnh hưởng đến hấp thu khi uống.

Phân bố

Levofloxacin được phân bố rộng rãi trong cơ thể, tuy nhiên thuốc khó thấm vào dịch não tủy. Tỷ lệ gắn protein huyết tương là 30 - 40%.

Chuyển hóa

Levofloxacin rất ít bị chuyển hóa trong cơ thể.

Thải trừ

Thải trừ gần như hoàn toàn qua nước tiểu ở dạng còn nguyên hoạt tính. Thời gian bán thải của levofloxacin từ 6 - 8 giờ, kéo dài ở người bệnh suy thận.

Dược lực học:

Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm quinolon (dẫn chất fluoroquinolon).

Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.

Levofloxacin, cũng như các fluoroquinolon khác là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương.

Levofloxacin (cũng như sparfloxacin) có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin), tuy nhiên levofloxacin và sparfloxacin lại có tác dụng in vitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin.

Phổ tác dụng:

Vi khuẩn nhạy cảm in vitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng:

Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Enterobacter cloacae, E. coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionalla pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

Vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycopasma pneumoniae.

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin (meti-S), Staphylococcus coagulase âm tính nhạy cảm methicilin, Streptococcus pneumoniae.

Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, Peptostreptococcus, Propionibacterium.

Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian in vitro:

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecalis.

Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis, Prevotella.

Các loại vi khuẩn kháng levofloxacin:

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus meti-R, Staphylococcus coagulase âm tính meti-R.

Kháng chéo: In vitro, có kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác dụng, thường không có kháng chéo giữa levofloxacin và các họ kháng sinh khác.