Corticotropin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Corticotropin.

Loại thuốc

Hormon kích thích vỏ thượng thận.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm bắp hoặc dưới da 80 đơn vị/mL.

Dược động học:

Hấp thu

Corticotropin nhanh chóng bị bất hoạt bởi các enzym phân giải protein trong đường tiêu hóa và được dùng qua đường tiêm.

Hấp thu trong 8 - 16 giờ sau khi tiêm IM; nồng độ đỉnh của 17-hydroxycorticosteroid (17-OHCS) xảy ra trong giai đoạn này. Nồng độ đỉnh 11-hydroxycorticosteroid sau khi tiêm 80 đơn vị corticotropin SC ở người khỏe mạnh thấy rõ trong 3 - 12 giờ; nồng độ cơ bản đạt được trong 10 - 25 giờ (trung bình 16 giờ).

Nồng độ corticosteroid trong huyết tương nói chung gần với mức kích thích tối đa 1 giờ sau khi dùng.

Sau khi tiêm bắp corticotropin, thời gian tác dụng là 18 giờ sau khi chậm hấp thu từ các mô; thời gian phụ thuộc vào liều lượng.

Phân bố

Phân phối đến gan và thận; nồng độ cao nhất được tìm thấy trong thận. Loại bỏ nhanh chóng khỏi huyết tương bởi nhiều mô. Không qua nhau thai.

Chuyển hóa

Chuyển hóa nhanh chóng trong máu. Sự chuyển hóa chính xác không biết rõ. Corticotropin lưu hành cũng có thể được phân cắt bằng enzym bởi hệ thống plasmin-plasminogen và/hoặc bởi các aminopeptidase trong cơ và da.

Thải trừ

Thải trừ không đáng kể trong nước tiểu. Thời gian bán thải > 3 giờ sau khi tiêm IM hoặc SC corticotropin.

Dược lực học:

Corticotropin hoạt động thông qua việc kích thích các thụ thể ACTH trên bề mặt tế bào, các thụ thể này chủ yếu nằm trên tế bào vỏ thượng thận. Corticotropin kích thích vỏ tuyến thượng thận và thúc đẩy quá trình tổng hợp corticosteroid, chủ yếu là glucocorticoid nhưng cũng là steroid sinh dục (androgen). Corticotropin cũng liên quan đến nhịp sinh học ở nhiều sinh vật.

Là một chất hỗ trợ chẩn đoán (chức năng vỏ thượng thận), corticotropin kết hợp với một thụ thể cụ thể trên màng sinh chất tế bào thượng thận. Ở những bệnh nhân có chức năng vỏ thượng thận bình thường, nó kích thích phản ứng ban đầu liên quan đến việc tổng hợp steroid tuyến thượng thận (bao gồm cortisol, cortisone, các chất androgen yếu và một lượng hạn chế aldosterone) từ cholesterol bằng cách tăng số lượng cholesterol trong ty thể.

Corticotropin không làm tăng đáng kể nồng độ cortisol huyết thanh ở bệnh nhân suy vỏ thượng thận nguyên phát (bệnh Addison). Cơ chế hoạt động của corticotropin trong điều trị co giật cơ ở trẻ sơ sinh vẫn chưa được biết rõ.