Amphetamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Amphetamine

Loại thuốc

Kích thích thần kinh trung ương

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 5mg, 10mg amphetamine sulfate.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu tốt ở ruột.

Nồng độ đỉnh 1 - 3 giờ sau khi uống, 15 phút sau khi tiêm.

Sinh khả dụng 75%.

Phân bố

Thể tích phân bố là 4L/kg.

Liên kết với protein huyết tương thấp khoảng 20%.

Chuyển hóa

Amphetamine được chuyển hóa qua gan dưới tác dụng của CYP2D6.

Một phần không bị biến đổi.

Thải trừ

Amphetamine đào thải chủ yếu qua nước tiểu, trong đó khoảng 40% đào thải dưới dạng không đổi.

Thời gian bán hủy của amphetamine phụ thuộc vào đồng phân. Đối với d-amphetamine, thời gian bán thải được báo cáo là khoảng 9 - 11 giờ trong khi đối với l-amphetamine, thời gian bán thải được báo cáo là 11 - 14 giờ.

Tốc độ đào thải của amphetamine phụ thuộc nhiều vào pH nước tiểu, trong đó pH có tính acid sẽ tăng bài tiết amphetamine.

Dược lực học:

Amphetamine là những amin non - catecholamine, hoạt tính giống thần kinh giao cảm kích thích thần kinh trung ương. Amphetamine ngăn chặn sự tái hấp thu norepinephrine và dopamine vào tế bào thần kinh trước synap và tăng giải phóng các monoamine vào không gian ngoài dây thần kinh.

Tác động ngoại vi bao gồm tăng huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương, thuốc giãn phế quản yếu và tác động kích thích hô hấp.

Amphetamine ở dạng racemic. Đồng phân l có tác dụng mạnh hơn đồng phân d trong hoạt động tim mạch, nhưng kém hơn nhiều trong việc gây ra tác dụng hưng phấn thần kinh trung ương. 

Thuốc thuộc nhóm này được sử dụng trong bệnh béo phì với tác động chủ yếu là ngăn chặn sự thèm ăn.