Cysteamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cysteamine. 

Loại thuốc

Nhóm thuốc dành cho tai mũi họng; nhóm thuốc khác:

• Thuốc kháng cystine.
• Thuốc làm giảm nồng độ cystine.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt cysteamine hydrochloride: 0.44%, 0.37% (tính ở dạng cysteamine).

Viên nang phóng thích kéo dài cysteamine bitartrate: 25 mg, 75 mg (tính ở dạng cysteamine).

Viên nang phóng thích tức thì cysteamine bitartrate: 50mg, 150 mg (tính ở dạng cysteamine).

Viên bao tan trong ruột: 75 mg, 300 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Cysteamine dùng đường uống được hấp thu trong đường tiêu hóa và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khoảng 1,4 giờ (thay đổi tùy theo dạng bào chế). Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương là 2,86 mg/L. 

Nồng độ tối đa trong huyết tương ở dạng thuốc nhỏ mắt chưa được biết rõ, nhưng nó thấp hơn đáng kể so với đường uống.

AUC 0-12 giờ đối với viên phóng thích kéo dài là 99,26 ± 44,2 μmol * h/L với Cmax là 27,70 ± 14,99 μmol/L. 

AUC 0-12 đối với viên phóng thích tức thì là 192,00 ± 75,62 μmol * h/L với Cmax là 37,72 ± 12,10 μmol/L.

Phân bố

Cysteamine có thể tích phân bố khoảng 129 L. Thể tích phân bố đối với viên phóng thích kéo dài là 382 L và viên phóng thích tức thì là 198 L. Cysteamine có thể vượt qua hàng rào máu não.

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 52%, chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa

Thuốc trải qua quá trình chuyển hóa lần đầu đáng kể.

Thải trừ

Thời gian bán thải của cysteamine là 1,2 – 1,4 L / phút.

Dược lực học:

Sự tích tụ cystine là nguyên nhân gây ra tổn thương các cơ quan trong bệnh cystinosis. Cysteamine ngăn chặn sự tích tụ của các tinh thể cystine trong cơ thể, đặc biệt để ngăn ngừa tổn thương thận và mắt. Cysteamine chuyển hoá cystine thành cysteine và cysteine-cysteamine mang cầu disulfide và đi qua màng lysosome của tế bào, làm giảm sự tích tụ của các tinh thể cystine ở giác mạc. Thuốc này tham gia vào phản ứng trao đổi thiol-disulfide với lysosome, dẫn đến sự thoát ra cysteine ​​từ lysosome ở những bệnh nhân được chẩn đoán mắc bệnh u nang.