Flumazenil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Flumazenil

Loại thuốc

Chất đối kháng Benzodiazepin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Ống tiêm: 500 microgam/ 5 ml, 1000 microgam/ 10 ml, mỗi ml chứa 100 microgam Flumazenil.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi tiêm tĩnh mạch, nồng độ huyết tương của Flumazenil đi theo mô hình dược động học hai giai đoạn với nửa đời phân bố ban đầu đối kháng là 7 - 10 phút và nửa đời cuối là 41 - 79 phút.

Phân bố

Nồng độ đỉnh của Flumazenil tỷ lệ với liều dùng có thể tích phân bố biểu kiến là 0,5 lít/kg. Thể tích phân bố biểu kiến biến thiên từ 0,63 đến 1,60 lít/kg. Thuốc liên kết với protein huyết tương xấp xỉ 50%, thuốc không ưu tiên phân bố vào trong hồng cầu.

Chuyển hóa

Flumazenil bị chuyển hóa mạnh ở gan thành các acid carboxylic không còn hoạt tính, sau đó được thải trừ nhanh qua đường nước tiểu ở dạng acid tự do de-ethylat và dạng liên kết glucuronid.

Thải trừ

Độ thanh thải Flumazenil xảy ra chủ yếu do chuyển hóa ở gan và phụ thuộc vào dòng máu qua gan, trên bệnh nhân suy gan, độ thanh thải của Flumazenil sẽ giảm, dẫn đến kéo dài nửa đời thải trừ của thuốc. Thời gian bán hủy cuối khoảng 0,7-1,3 giờ.

Dược lực học:

Flumazenil là một imidazobenzodiazepin. Đây là chất đối kháng benzodiazepin tác dụng cạnh tranh trên hệ TKTW tại thụ thể benzodiazepin. Flumazenil chẹn tác dụng của các chất chủ vận trên thụ thể benzodiazepin như cyclopyrolon và triazolopiridazin.

Tuy nhiên, Flumazenil không tác động đến tác dụng của những chất không có ái lực với thụ thể benzodiazepin và vì thế Flumazenil không tác động đến các barbiturat, ethanol, meprobamat, các chất tương tự GABA hoặc các chủ vận trên thụ thể adenosin.

Sau khi tiêm truyền Flumazenil trong vòng 30 - 60 giây, tác dụng giảm đau và gây ngủ của benzodiazepin bị mất đi nhanh chóng.