Calusterone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một steroid androgenic hoạt tính 17-alkylated. Một loại thuốc lịch IV ở Canada.

Dược động học:

Tác dụng của calusterone ở người rất có thể xảy ra theo hai cơ chế chính: bằng cách kích hoạt thụ thể androgen, và bằng cách chuyển đổi thành estradiol và kích hoạt một số thụ thể estrogen. Sử dụng testosterone làm ví dụ điển hình, testosterone tự do (T) được vận chuyển vào tế bào chất của các tế bào mô đích, nơi nó có thể liên kết với thụ thể androgen, hoặc có thể bị giảm xuống 5α-dihydrotestosterone (DHT) bởi enzyme 5α-reductase. DHT liên kết với cùng một thụ thể androgen mạnh hơn T, do đó tiềm năng androgen của nó gấp khoảng 2,5 lần so với T. Các phức hợp thụ thể T hoặc thụ thể DHT trải qua một sự thay đổi cấu trúc cho phép nó di chuyển vào nhân tế bào và liên kết trực tiếp đến trình tự nucleotide cụ thể của DNA nhiễm sắc thể. Các khu vực liên kết được gọi là các yếu tố đáp ứng hormone (HRE) và ảnh hưởng đến hoạt động phiên mã của một số gen nhất định, tạo ra các hiệu ứng androgen.

Dược lực học:

Calusterone là một steroid androgenic hoạt tính 17-alkylated. Calusterone có thể làm thay đổi quá trình chuyển hóa estradiol và làm giảm sản xuất estrogen. Calusterone đã được điều tra cho các đặc tính chống ung thư có thể.