Dobutamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dobutamine (Dobutamin)

Loại thuốc

Thuốc chủ vận beta1-adrenergic; thuốc kích thích tim.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm truyền tĩnh mạch:

• Thường dùng dưới dạng Dobutamin hydroclorid. Loại dung dịch đậm đặc: 12,5 mg/ml (20ml).
• Loại pha sẵn thường pha trong dung dịch glucose 5%: 0,5 mg/ml; 1 mg/ml; 2 mg/ml; 4 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Dobutamine dùng đường uống được chuyển hóa nhanh chóng trong đường tiêu hóa.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, sự bắt đầu tác dụng của Dobutamine xảy ra trong vòng 2 phút. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc và tác dụng đỉnh xảy ra trong vòng 10 phút sau khi bắt đầu truyền IV. Tác dụng của thuốc chấm dứt ngay sau khi ngừng truyền.

Phân bố

Không biết Dobutamine có đi qua nhau thai hay được phân phối vào sữa hay không.

Chuyển hóa

Dobutamin được chuyển hóa trong gan và mô thành những chất chuyển hóa không có hoạt tính, trong đó chủ yếu là những chất liên hợp glucuronic của Dobutamine và 3-O-methyldobutamin.

Thải trừ

Các liên hợp Dobutamine và 3-0-methyldobutamine được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu và một phần nhỏ qua phân.

Dược lực học:

Dobutamine là một catecholamin tổng hợp, có tác dụng co cơ tim, được sử dụng điều trị suy tim và sốc tim. Tác dụng dược lý của Dobutamine tương đối phức tạp.

Dobutamine dùng trong lâm sàng là hỗn hợp racemic, trong đó đồng phân (-) của Dobutamine là chất chủ vận của thụ thể alpha1, đồng phân (+) là một chất chủ vận mạnh trên beta1, nhưng cũng là chất chủ vận nhẹ trên beta2.

Hoạt tính tổng hợp của hai đồng phân cho một tác dụng tăng co cơ tim mạnh, tăng thể tích tâm thu, từ đó làm tăng cung lượng tim, nhưng ít ảnh hưởng đến tần số tim. Dobutamine ít gây nhịp tim nhanh và loạn nhịp hơn catecholamin nội sinh hoặc isoproterenol.

Với những liều tăng co cơ tim tương đương, Dobutamine làm tăng tính tự động của nút xoang ở mức độ yếu hơn isoproterenol. Tuy nhiên, tác dụng tăng dẫn truyền nhĩ - thất và tăng các hoạt động ngoại tâm thu thất giống nhau đối với hai thuốc.

Không như dopamin, Dobutamine không gây giải phóng noradre- nalin nội sinh. Thuốc cũng không có tác động trên các thụ thể của hệ dopamin và không gây giãn mạch thận hay mạch mạc treo ruột.