Fluoxetine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fluoxetine (Fluoxetin)

Loại thuốc

Chống trầm cảm

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng nang: 10 mg, 20 mg fluoxetine (ở dạng fluoxetine hydroclorid)

Dung dịch uống: 20 mg fluoxetine/5 ml (ở dạng fluoxetine hydroclorid)

Dược động học:

Hấp thu

Fluoxetine được hấp thu tốt ở đường tiêu hoá sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống nước khoảng 95%. Thức ăn không ảnh hưởng đến quá trình hấp thu của thuốc.

Phân bố

Thuốc liên kết cao với protein huyết tương, xấp xỉ khoảng 95%. Thể tích phân bố khoảng 35 lít/kg.

Chuyển hóa

Fluoxetine chuyển hoá chủ yếu qua gan bởi enzym CYP2D6 thành norfluoxetine là chất chuyển hóa còn hoạt tính.

Thải trừ

Cả fluoxetine và norfluoxetine đều thải trừ rất chậm qua nước tiểu. Thời gian bán thải của fluoxetine, sau khi dùng liều duy nhất, khoảng từ 2 - 3 ngày, nhưng sau khi dùng liều nhắc lại, tốc độ thải trừ giảm đi, thời gian bán thải của fluoxetine tăng lên khoảng 4 - 5 ngày.

Không thấy thời gian bán thải thay đổi đáng kể ở người cao tuôi hoặc người bệnh giảm chức năng thận khi dùng fluoxetine liều duy nhất.

Dược lực học:

Fluoxetine là một thuốc chống trầm cảm hai vòng có tác dụng ức chế chọn lọc thu hồi serotonin tại trước synap của các tế bào thần kinh serotoninergic, làm tăng nồng độ serotonin đến sau synap, từ đó cải thiện các triệu chứng trầm cảm ơ bệnh nhân trầm cảm.

Chất chuyển hóa chính của fluoxetin là norfluoxetin cũng có tác dụng tương tự như fluoxetin, do đó hiệu quả làm tăng nồng độ serotonin rất mạnh.

Không giống như các thuốc chống trầm cảm 3 vòng cũ hoặc một vài thuốc chống trầm cảm khác, với liều điều trị fluoxetine chỉ có tác dụng ức chế chọn lọc trên kênh thu hồi serotonin mà ít có tác dụng trên các thụ thể khác như kháng cholinergic, chẹn α1-adrenergic hoặc kháng histamin.