Diacerein

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Diacerein.

Loại thuốc

Thuốc chống viêm và chống thấp khớp không steroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng: 25 mg, 50 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi dùng liều duy nhất 50 mg diacerein, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2,5 giờ, Cmax khoảng 3 mg/l. Các thông số dược động học không phụ thuộc vào liều dùng khi dùng liều diacerein trong khoảng 50 mg - 200 mg. Dùng chung với thức ăn làm tăng 25% khả năng hấp thu. Do đó, nên dùng chung diacerein với thức ăn.

Phân bố

Rhein (chất chuyển hóa có hoạt tính cùa diacerein) gắn kết 99% với albumin huyết tương, một lượng nhỏ hơn gắn kết với lipoprotein và gamma globulin miễn dịch. Nồng độ hoạt dịch đạt được trong khoảng 0,3 đến 3,0 mg/l.

Chuyển hóa

Diacerein được chuyển hóa mạnh (100%) tại gan sau khi uống, diacerein sẽ bị khử acetyl tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính rhein.

Thải trừ

Diacerein bài tiết qua nước tiểu ở dạng chuyển hóa trong khoảng 35% - 60%, trong đó khoảng 20% dưới dạng rhein tự do và 80% là hợp chất của rhein.

Sau khi dùng liều nhắc lại viên nang cứng diacerein (50mg x 2 lần /ngày) cho thấy có tích lũy nhẹ. Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), diện tích dưới đường cong và thời gian bán hủy tăng gấp đôi và đào thải qua nước tiểu giảm một nửa.

Dược lực học:

Diacerein là loại thuốc chống viêm xương khớp có tác dụng chống viêm để điều trị các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có liên quan), được dung nạp tốt ở dạ dày vì thuốc không ức chế tổng hợp prostaglandin.

Diacerein có khả năng ảnh hưởng đến cả sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm. Kết quả của một số nghiên cứu in-vitro và in-vivo cho thấy diacerein và rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của chất cytokine IL-lb tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dịch trong khi kích thích sự sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF-beta) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keotype II.

Ngoài ra, các chất này còn cho thấy ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở một số mô hình viêm xương khớp ở động vật cho thấy diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị.