Adrenaline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Epinephrine (Adrenaline).

Loại thuốc

Thuốc kích thích giao cảm, chất chủ vận trên receptor alpha/beta adrenergic.

Thuốc chống phản vệ.

Thuốc hô trợ cho thuốc gây tê.

Thuốc giãn phế quản.

Thuốc chống sung huyết.

Thuốc co mạch.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm 0,1 mg/ml (0,1:1 000), 1 mg/ml (1:1 000) adrenaline dưới dạng muối hydroclorid.

Thuốc nhỏ mắt, dung dịch 1%.

Thuốc phun định liều 280 microgram adrenaline acid tartrat môi lần phun.

Thuốc phối hợp với thuốc chống hen.

Thuốc phối hợp với thuốc khác.

Dung dịch khí dung: 0,22 mg/nhát xịt.

Dược động học:

Hấp thu

Hầu hết adrenaline uống vào bị bất hoạt bơi enzym phân giải ơ ruột và bị chuyển hóa khi qua gan lần đầu.

Dạng hít hoặc khí dung: Tác dụng xuất hiện chỉ sau 1 phút.

Thuốc có tác dụng nhanh khi được tiêm bắp hoặc dưới da (đường dưới da có chậm hơn tiêm bắp). Tác dụng co mạch tại chỗ thường xuất hiện sau 5 phút kể từ khi nhỏ hoặc tiêm vào nội nhãn cầu và thường kéo dài không quá 1 giờ.

Khi nhỏ hoặc tiêm thuốc vào kết mạc, niêm mạc hoặc nội nhãn cầu, thuốc có thể hấp thu gây ra các tác động giống giao cảm trên phạm vi toàn thân.

Phân bố

Không có thông tin.

Chuyển hóa

Adrenaline nhanh chóng bị bất hoạt trong cơ thể, chủ yếu ở gan bởi các enzym catechol-O-methyltransferase (COMT) và monoamine oxidase (MAO). 

Thải trừ

Các sản phẩm chuyển hóa được bài xuất theo nước tiểu dưới dạng không còn hoạt tính, một số được bài xuất dưới dạng nguyên vẹn hoặc liên hợp.

Dược lực học:

Adrenaline (epinephrine) là thuốc tác dụng trực tiếp giống giao cảm, kích thích cả thụ thể alpha và thụ thể beta, nhưng lên thụ thể beta mạnh hơn thụ thể alpha. Các tác dụng dược lý của adrenaline rất phức tạp. Tác dụng của thuốc tương tự như những gì xảy ra khi kích thích các sợi sau hạch giao cảm, tức là kích thích các sợi thần kinh tiết adrenaline.

Tác dụng của thuốc thay đổi nhiều theo liều dùng và phản xạ bù trừ của cơ thể. Trên tim - mạch, adrenaline có tác dụng làm tăng tần số và tăng lực bóp cơ tim; làm tăng thể tích tâm thu và mức tiêu thụ oxy của cơ tim, tăng lưu lượng mạch vành, tăng sức cản ngoại vi gây tăng huyết áp tâm thu. Khi được truyền tĩnh mạch, thuốc làm giảm sức cản ngoại vi và huyết áp tâm trương, lúc đầu tần số tim tăng, nhưng sau đó giảm do phản xạ phó giao cảm.