Pracinostat

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Pracinuler là một chất ức chế HDAC mới với tính chất in vivo được cải thiện so với các thuốc ức chế HDAC khác hiện đang được thử nghiệm lâm sàng, cho phép dùng thuốc uống. Dữ liệu chứng minh rằng Pracin điều trị là một loại thuốc chống khối u mạnh và hiệu quả với tiềm năng là một liệu pháp uống cho nhiều loại khối u huyết học và rắn.

Dược động học:

Sự ức chế hoạt động HDAC cho phép tích lũy các nhóm acetyl trên dư lượng lysine của histone dẫn đến cấu trúc nhiễm sắc mở và hoạt hóa phiên mã. Trong ống nghiệm, SB939 gây ra sự tích tụ của histone acetyl hóa và gây ra sự bắt giữ chu kỳ tế bào và / hoặc apoptosis của một số tế bào biến đổi. Cơ chế của tác dụng chống ung thư của SB939 chưa được mô tả đầy đủ.

Dược lực học:

SB939 là một hợp chất mới với các đặc tính dược phẩm, trao đổi chất và dược động học vượt trội. SB939 đã chứng minh hoạt động chống khối u in vivo tuyệt vời trong các mô hình động vật khác nhau với tác dụng dược lực theo tỷ lệ liều. Các thuộc tính dược động học và dược lực học của SB939 giải thích và phân biệt nó là chất ức chế HDAC tốt nhất trong lớp.