Terazosin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Terazosin

Loại thuốc

Thuốc chẹn thụ thể alpha1 - adrenergic

Dạng thuốc và hàm lượng

Terazosin thường được dùng ở dạng muối terazosin hydrocloride

Viên nang: 1 mg, 2 mg, 5 mg, 10 mg

Viên nén (dạng terazosin monohydrochloride dihydrate): 1 mg, 2 mg, 5 mg, 10 mg

Dược động học:

Hấp thu

Terazosin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thuốc bắt đầu có tác dụng sau 1 - 2 giờ, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1 giờ. Sinh khả dụng khoảng 90%. 

Phân bố

Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 90 – 94%.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa ở gan, sự chuyển hóa bước đầu rất ít, một trong các chất chuyển hóa có tác dụng chống tăng huyết áp. Nửa đời trong huyết tương khoảng 12 giờ. 

Thải trừ

Khoảng 60% terazosin được bài tiết qua phân (khoảng 20% ở dạng nguyên vẹn) và khoảng 40% qua nước tiểu (khoảng 10% ở dạng nguyên vẹn). Thời gian bán thải khoảng 8 – 13 giờ.

Dược lực học:

Terazosin hydrochloride là một dẫn xuất của quinazolin có tác dụng chẹn thụ thể alpha1 -adrenergic sau synap. Terazosin làm giảm kháng lực của mạch máu ngoại biên và hạ huyết áp do tác dụng giãn mạch (giãn động mạch và tĩnh mạch).

Terazosin thường không làm thay đổi tần số tim hoặc hiệu suất của tim ở tư thế nằm ngửa. Các tác dụng của terazosin trên hệ tim mạch là do hoạt tính của thuốc trên các thụ thể alpha1 ở cơ trơn mạch máu. 

Các thụ thể alpha1 - adrenergic cũng có ở cơ tam giác và cơ thắt bàng quang, u tuyến tiền liệt, bao tuyến tiền liệt, niệu quản; terazosin làm giãn cơ trơn cổ bàng quang, do đó làm giảm sự tắc cổ bàng quang.

Cải thiện nhẹ lipid máu: Giảm nhẹ LDL, cholesterol toàn phần và triglyceride.