Duloxetine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Duloxetine (Duloxetin)

Loại thuốc

Thuốc chống trầm cảm

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng: 30 mg

Dược động học:

Hấp thu

Duloxetin được hấp thu tốt sau khi uống, Cmax đạt sau 6 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống của duloxetin dao động từ 32% đến 80% (trung bình là 50%). Sự ảnh hưởng của thức ăn lên độ hấp thu của duloxetin không mang ý nghĩa thống kê.

Phân bố

Khoảng 96% Duloxetin gắn kết với protein huyết tương. Duloxetin liên kết với cả albumin và acid alpha 1- glycoprotein. Sự gắn kết này không bị ảnh hưởng bởi suy thận hoặc suy gan.

Chuyển hóa

Duloxetin được chuyển hóa nhanh chóng và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Cả hai cytocrom P450-2D6 và 1A2 xúc tác cho sự hình thành của hai chất chuyển hóa chính, liên hợp glucuronid là 4-hydroxy duloxetin và liên hợp sulfat là 5-hydroxy, 6-methoxy duloxetin. Các chất này được coi là không còn hoạt tính.

Thải trừ

Thời gian bán thải của duloxetin từ 8-17 giờ (trung bình là 12 giờ). Sau một liều uống, độ thanh thải huyết tương của duloxetin khoảng 33-261 l/giờ (trung bình 101 l/giờ).

Dược lực học:

Duloxetin là phối hợp của serotonin (5-HT) và chất ức chế tái hấp thu noradrenalin (NA). Nó ức chế nhẹ tái hấp thu dopamin, không có ái lực đáng kể với các thụ thể histaminergic, dopaminergic, cholinergic và adrenergic. Tùy vào liều Duloxetin mà tác dụng làm tăng nồng độ serotonin và noradrenalin ngoại bào sẽ ở các vùng não khác nhau.

Duloxetin làm giảm ngưỡng đau xuống bình thường trong các thử nghiệm mô hình tiền lâm sàng của viêm và đau thần kinh, giúp giảm cường độ biểu hiện đau trong mô hình các cơn đau dai dẳng. Tác dụng giảm đau này được cho là do duloxetin có tác động đến đường ức chế đau hướng xuống trong hệ thần kinh trung ương.