Bromhexine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bromhexine hydrochloride (Bromhexin hydrochlorid).

Loại thuốc

Thuốc long đờm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 4 mg, 8 mg.

Dung dịch uống 0,2%, lọ 60 ml và 150 ml (2 mg/1 ml, 10 mg/5 ml).

Cồn ngọt (elixir) 0,08%, lọ 30 ml và 60 ml (4 mg/5 ml). Dung dịch tiêm 0,2% (ống tiêm 4 mg/2 ml).

Một số chế phẩm phối hợp bromhexine với thuốc kháng khuẩn, thuốc long đờm, dưới dạng viên nén, sirô hoặc dung dịch uống.

Dược động học:

Hấp thu

Bromhexine hydroclorid hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, do chuyển hóa bước đầu ở gan rất mạnh nên sinh khả dụng khi uống chỉ đạt khoảng 20 %. 

Thức ăn làm tăng sinh khả dụng của bromhexine hydroclorid. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống, từ 1/2 giờ đến 1 giờ.

Phân bố

Bromhexine hydroclorid phân bố rất rộng rãi vào các mô của cơ thể. Thuốc liên kết rất mạnh (95 - 99%) với protein huyết tương. Khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố của thuốc là 7 lít/kg. Bromhexine qua được hàng rào máu não và một lượng nhỏ qua được nhau thai.

Chuyển hóa

Bromhexine chuyển hóa chủ yếu ở gan. Đã phát hiện được ít nhất 10 chất chuyển hóa trong huyết tương, trong đó, có chất ambrosol là chất chuyển hóa vẫn còn hoạt tính. Ambroxol là một chất chuyển hóa của bromhexine. 

Thải trừ

Khoảng 85 - 90% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu là dưới dạng các chất chuyển hoá, ở dạng liên hợp sulfo hoặc glucuro và một lượng nhỏ được thải trừ nguyên dạng. Bromhexine được thải trừ rất ít qua phân, chỉ khoảng dưới 4%. Thời gian bán thải của thuốc ở pha cuối là 13 - 40 giờ tuỳ theo từng cá thể.

Dược lực học:

Bromhexine hydroclorid là chất có tác dụng long đờm. Do hoạt hóa tổng hợp sialomucin và phá vỡ các sợi acid mucopolysaccharid nên thuốc làm đờm lỏng hơn và ít quánh hơn. Giúp đờm từ phế quản thoát ra ngoài có hiệu quả.

Bromhexine ức chế thụ thể serine serine 2 xuyên màng (TMPRSS2) ở người. Việc kích hoạt TMPRSS2 đóng một vai trò quan trọng trong các bệnh hô hấp do virus như cúm A và Hội chứng Hô hấp Trung Đông (MERS).

Sự ức chế kích hoạt thụ thể và sự xâm nhập của virus bằng bromhexine có thể có hiệu quả trong việc ngăn ngừa hoặc điều trị các bệnh đường hô hấp khác nhau, bao gồm COVID-19.

Nghiên cứu in vitro cho thấy tác dụng của ambroxol (một chất chuyển hóa của bromhexine) trên thụ thể enzym angiogensin 2 (ACE2), ngăn cản sự xâm nhập của glycoprotein ở vỏ ngoài của virus SARS-Cov-2 vào tế bào phế nang hoặc làm tăng tiết chất hoạt động bề mặt, ngăn cản sự xâm nhập của virus.

Khi uống, thường phải sau 2 - 3 ngày mới có tác dụng trên lâm sàng, nhưng nếu tiêm, chỉ sau khoảng 15 phút.

Bromhexine đã được uống liều 16 mg/lần, 3 lần/ngày hoặc dùng tại chỗ để điều trị hội chứng mắt khô kèm sản xuất dịch nhày bất thường (hội chứng Sjögren’s), nhưng kết quả không ổn định, chưa rõ, nên tác dụng này ít được áp dụng.