Thiotepa

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Thiotepa

Loại thuốc

Chất chống ung thư, chất alkyl hóa.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột đông khô để pha dung dịch tiêm truyền.

Một lọ bột chứa 100mg thiotepa.

Sau khi pha với 10ml nước pha tiêm, mỗi ml dung dịch chứa 10mg thiotepa (10mg/ml).

Dược động học:

Hấp thu

Thiotepa được hấp thu không đáng kể qua đường tiêu hóa.

Phân bố

Thiotepa là một hợp chất rất ưa mỡ. Thể tích phân bố của thiotepa rất lớn và nó đã được báo cáo là nằm trong khoảng từ 40,8-75 l/m², cho thấy sự phân bố của tổng lượng nước trong cơ thể. Phần không liên kết với protein trong huyết tương là 70-90%; liên kết không đáng kể của thiotepa với gamma globulin và liên kết với albumin tối thiểu (10-30%) đã được báo cáo.

Chuyển hóa

Thiotepa trải qua quá trình chuyển hóa ở gan nhanh chóng và rộng rãi và các chất chuyển hóa có thể được phát hiện trong nước tiểu trong vòng 1 giờ sau khi truyền. Thiotepa trải qua quá trình khử lưu huỳnh oxy hóa thông qua họ isoenzyme cytochrome P450 CYP2B và CYP3A thành chất chuyển hóa chính và có hoạt tính TEPA (triethylenephosphoramide). 

Thải trừ

Tổng thanh thải của thiotepa nằm trong khoảng từ 11,4-23,2 l/h/m². Thời gian bán thải thay đổi từ 1,5-4,1 giờ. Các chất chuyển hóa đã được xác định TEPA, monolorotepa và thiotepa-mercapturate đều được bài tiết qua nước tiểu.

Dược lực học:

Thiotepa là một chất gây độc tế bào đa chức năng. Tác dụng của thiotepa được cho là xảy ra thông qua việc giải phóng các gốc ethylene imine, như trong trường hợp chiếu xạ, phá vỡ các liên kết của DNA, ví dụ bằng cách alkyl hóa guanin ở N-7, phá vỡ liên kết giữa các gốc purine và đường và giải phóng guanin được alkyl hóa.