Brimonidine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Brimonidine tartrate (Brimonidin tartrat).

Loại thuốc

Thuốc chủ vận chọn lọc alpha2-adrenergic. Thuốc điều trị glaucom.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch thuốc nhỏ mắt: Lọ 5 ml brimonidine tartrate 0,2 %; Lọ 7,5 ml brimonidine tartrate 0,025 %.
• Hỗn dịch thuốc nhỏ mắt: Lọ 5 ml brimonidine tartrate 0,2 %).
• Gel dùng ngoài 3 mg/g (0,33%).

Dược động học:

Hấp thu

Brimonidine có tác dụng khởi phát nhanh, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 0,5–4 giờ sau dùng dung dịch nhỏ mắt. Tác dụng hạ nhãn áp mạnh nhất xảy ra vào hai giờ sau khi dùng thuốc.

Dùng gel brimonidine tartrate trong 29 ngày, cho nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC tương ứng là 40 và 20%. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương và AUC cao nhất vào ngày thứ 15.

Sau khi dùng gel nhiều lần trên da mặt, không có sự tích tụ thuốc trong huyết tương trong suốt thời gian điều trị.

Phân bố

Mức độ gắn kết với protein huyết tương của brimonidine khi dùng tại chỗ là khoảng 29%.

Sau 2 tuần nhỏ thuốc vào mắt, nồng độ của brimonidine trong mống mắt, thể mi và màng mạch-võng mạc cao hơn từ 3 đến 17 lần so với các vị trí khác.

Brimonidine liên kết thuận nghịch với melanin trong mô mắt.

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng brimonidine và các chất chuyển hóa (khoảng 75%) trong ngày.

Chu kỳ bán rã từ 2–3 giờ.

Dược lực học:

Brimonidine là một chất chủ vận thụ thể alpha2 -adrenergic có tính chọn lọc cao, chọn lọc cao hơn gấp 1000 so với thụ thể alpha1-adrenergic. Tính chọn lọc này dẫn đến không có hiện tượng giãn đồng tử và không có hiện tượng co mạch liên quan đến cấy ghép giác mạc.

Trong hai nghiên cứu kéo dài 1 năm, brimonidine đã được chứng minh là làm giảm nhãn áp với giá trị trung bình khoảng 4-6 mmHg.

Dùng đơn trị tại chỗ brimonidine tartrate làm giảm nhãn áp cho thấy ít có tác dụng trên tim mạch hoặc phổi, chưa có báo cáo về tác dụng phụ ở bệnh nhân hen phế quản.

Brimonidine tác dụng trên da mặt làm giảm ban đỏ thông qua sự co mạch trực tiếp ở da.